[发明专利]用于治疗疟疾的ODCASE抑制剂

权利要求书

1.选自式I的化合物、其互变异构体及它们的药学可接受的盐的化合 物在制备用于治疗或预防疟疾的药物中的用途：

其中：

R¹选自I或Br；

R²选自H或卤素；

R³选自OH、NH₂和NHC(O)C₁-C₆烷基；

Z选自：

其中：

R⁴选自H；

R⁵和R⁶之一为氢而另一个选自H、OH和F，及R⁵′和R⁶′之一为氢而另一

个选自H、OH和F；或者R⁵和R⁶或R⁵′和R⁶′可共同为＝O或＝CH₂；

R⁸选自H、C(O)C₁-C₆烷基或P(O)(OH)₂；

R⁹选自H。

2.根据权利要求1的用途，其中所述式I的化合物中的R¹为I。

3.根据权利要求1或2的用途，其中所述式I的化合物中的R²选自 H、氟、氯和溴。

4.根据权利要求1-3中任一项的用途，其中所述式I的化合物中的R³选自OH和NH₂。

5.根据权利要求4的用途，其中所述式I的化合物中的R³为OH且所 述式I的化合物具有下列互变异构体结构：

6.根据权利要求1-5中任一项的用途，其中R⁵和R⁵′均为OH且R⁶和 R⁶′均为H。

7.根据权利要求1-5中任一项的用途，其中R⁵为H，R⁵′为OH且R⁶和R⁶′均为H。

8.根据权利要求1-5中任一项的用途，其中所述式I的化合物中的R⁸选自H、C(O)C₁-C₄烷基和P(O)(OH)₂。

9.根据权利要求8的用途，其中所述式I的化合物中的R⁸选自H、 C(O)CH₃和P(O)(OH)₂。

10.根据权利要求1-9中任一项的用途，其中所述式I的化合物具有下 列结构：

11.根据权利要求1-4中任一项的用途，其中所述式I的化合物选自下 列化合物和它们的药学可接受的盐：

6-碘-尿苷；

6-碘尿苷-5′-O-一磷酸；

5-溴-6-碘尿苷；

5-氟-6-碘尿苷；

5-溴-6-碘尿苷-5′-O-一磷酸；和

5-氟-6-碘尿苷-5′-O-一磷酸。

12.式I的化合物及其药学可接受的盐在制备用于预防或治疗个体中疟 原虫感染的药物中的用途，其中所述式I的化合物如权利要求1-11中任一 项所定义。

13.式I的化合物及其药学可接受的盐在制备用于在从个体分离的血浆 或血液样品中抑制ODCase的药物中的用途，其中所述式I的化合物如权 利要求1-11中任一项所定义，所述ODCase是乳清酸脱羧酶。