[发明专利]用于纤维化的新的成像剂

权利要求书

1.成像剂，其包括：

(i)赖氨酰氧化酶(LOX)结合剂；和

(ii)成像部分

其中所述成像部分为LOX结合剂的组成部分或者经由适当的化学基团结合至LOX结合剂。

2.权利要求1的成像剂，其中所述LOX结合剂选自：

(i)高半胱氨酸内酯；

(ii)哒嗪酮；

(iii)卤化烯丙胺；和

(iv)连位二胺。

3.权利要求2的成像剂，其中所述LOX结合剂为高半胱氨酸内酯，并且具有式I：

其中

R¹和R²独立地选自氢、氨基酸残基、C_1-6烷基、卤素、C_1-6卤烷基、羟基、C_1-6羟烷基、C_1-6烷氧基、C_2-6烷氧基烷基、C_1-6酰基、C_2-6烷酰基、C_1-6羧基、C_2-6羧基烷基、氨基、C_1-6烷基氨基、硝基、氰基和巯基；和

X¹和Y¹独立地选自S、Se或O。

4.权利要求3的成像剂，其中：

R¹和R²独立地选自氢、氨基酸残基、C_1-6烷基、C_1-6卤烷基、C_1-6羟烷基、C_2-6烷氧基烷基、C_2-6羧基烷基或C_1-6烷基氨基。

5.权利要求3或4中任一项的成像剂，其中：

R¹为氢，和R²为氨基酸残基或C_1-6烷基氨基。

6.权利要求3-5中任一项的成像剂，其中所述高半胱氨酸内酯选自：

(i)甘氨酰高半胱氨酸硫代内酯，

(ii)β-丙氨酰高半胱氨酸硫代内酯，

(iii)γ-氨基丁酰基高半胱氨酸硫代内酯，

(iv)ε-氨基己酰基高半胱氨酸硫代内酯，

(v)赖氨酰高半胱氨酸硫代内酯。

7.权利要求2的成像剂，其中所述LOX结合剂为哒嗪酮，并且具有式II：

其中：

R³和R⁴之一为X²，另一个为Y²，其中：

X²为5-或6-元含氮脂族环或芳族环，被0-4个选自下述的取代基取代：C_1-6烷基、C_1-6羟烷基、C_1-6磺酰基和咪唑基；和

Y²为苯基，具有0-4个选自下述的取代基：C_1-6烷基、羟基、卤素、C_1-6氨基烷基和C_1-6烷基酰氨基；

R⁵为甲基或氯。

8.权利要求7的成像剂，其中：

X²为吡咯甲酰基、咪唑甲酰基、吡嗪甲酰基、哌啶基或哌嗪基，具有0-2个选自下述的取代基：C_1-6烷基、C_1-6羟烷基和C_1-6磺酰基。

9.权利要求7或8中任一项的成像剂，其中：

X²为咪唑甲酰基、哌啶基或哌嗪基，被0-2个选自下述的取代基取代：C_1-6烷基、C_1-6羟烷基和C_1-6磺酰基；和

Y²为苯基，被0-2个选自下述的取代基取代：羟基、氟、C_1-6氨基烷基和氨基甲酰基。

10.权利要求7-9中任一项的成像剂，其中所述哒嗪酮为选自下式的化合物：