[发明专利]4-杂芳基-嘧啶衍生物及其作为蛋白激酶抑制剂的用途无效
申请号: | 200680045952.9 | 申请日: | 2006-10-09 |
公开(公告)号: | CN101325953A | 公开(公告)日: | 2008-12-17 |
发明(设计)人: | 加文·伍德;克里斯托弗·K·米德斯;彼得·费希尔;王淑东;肯尼思·邓肯;丹妮拉·泽莱瓦;坎贝尔·麦金尼斯;马克·托马斯 | 申请(专利权)人: | 西克拉塞尔有限公司 |
主分类号: | A61K31/506 | 分类号: | A61K31/506;C07D401/14;C07D403/04;A61P29/00;A61P31/12;A61P35/00 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人: | 张平元 |
地址: | 英国*** | 国省代码: | 英国;GB |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 杂芳基 嘧啶 衍生物 及其 作为 蛋白激酶 抑制剂 用途 | ||
1.式II或I化合物,其选自:
及其可药用盐。
2.式I化合物或其可药用盐,
其中
X1和X2之一为NR7且另一个为CR8;
Z1、Z2和Z3之一为N或NR9+且其余的各自独立地为CR10;
Y选自NR11、NHCO、NHSO2、NHCH2、CH2、CH2CH2或CH=CH;
R1-R6、R8和各R10各自独立地选自H或(CH2)mR12,其中m为0、1、2 或3;
R7和R11各自独立地为H或烷基;
R9为烷基;
各R12独立地选自OR13、R13、COR13、COOR13、CN、CONR13R14、NR13R14、 NR13COR14、SR13、SOR13、SO2R13、NR13SO2R14、SO2OR13、SO2NR13R14、 卤素、CF3和NO2;
R13和R14各自独立地为H或(CH2)nR15,其中n为0、1、2或3;以及
各R15独立地选自烷基、环烷基、杂芳基、芳烷基、芳基和杂环烷基, 各基团任选被一个或多个选自下面的基团所取代:卤素、OH、CN、COO- 烷基、芳烷基、SO2-烷基、SO2-芳基、COOH、CO-烷基、CO-芳基、NH2、 NH-烷基、N(烷基)2、CF3、烷基和烷氧基,其中所述烷基和烷氧基可进一步 被一个或多个OH基团所取代。
3.权利要求2的化合物,其中Y为NR11。
4.权利要求2或3的化合物,其中Y为NH。
5.权利要求2-4中任一项的化合物,其中R3和R4都为H。
6.权利要求2-5中任一项的化合物,其中各R15独立地选自乙基、乙基、 异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、苯 基、吡啶基、吡咯烷基、吡咯基、吗啉基、哌嗪基、哌啶基、三唑基、四唑 基和噻唑基。
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