[发明专利]内服用液体制剂

说明书

技术领域

本发明涉及一种含有葡糖醛酸内酯和二氯乙酸二异丙胺的内服用液体制剂，更详细而言涉及一种具有肝功能改善作用及疲劳恢复效果的组合物。

本发明基于2005年12月28目申请的特愿2005-376804号主张优先权，在此引用其内容。

背景技术

到目前为止葡糖醛酸内酯被用于肝功能的改善、荨麻疹、湿疹、中毒性皮病、妊娠恶阻、妊娠中毒症等的治疗中。另外，也是已知具有预防因大量摄取酒精或脂肪而引起的酒精性脂肪肝效果的有效药物。

对于上述含有葡糖醛酸内酯的内服用液体制剂，一直寻求进一步提高肝功能的改善作用，为了实现该目的，可以考虑增加葡糖醛酸内酯的用量、以及与其它有效成分进行组合。

已知葡糖醛酸内酯在酸性环境下稳定，而作为能与上述葡糖醛酸内酯稳定共存并进一步提高肝功能改善作用的成分，在上述专利文献1中记载有甘草、枸杞子等生药。

专利文献1：特开平10-298093号公报

发明内容

发明所要解决的课题

然而，对于增加葡糖醛酸内酯的用量的做法，因葡糖醛酸内酯本身的涩味很强而变得困难。

另一方面，与上述专利文献中记载的生药配合使用时将损害液体制剂的味道。

本发明是鉴于上述情况而完成的，目的为对于含有葡糖醛酸内酯的内服用液体制剂，在能保持葡糖醛酸内酯的稳定性的同时，不损害液体制剂的味道的前提下，通过特定的配合比例进一步提高肝功能改善作用及疲劳恢复的效果。

解决课题的方法

本发明等人为了寻找在酸性环境下稳定且可与葡糖醛酸内酯稳定共存的、可进一步提高肝功能改善作用而不损害液体制剂的味道的成分，进行了深入的研究。结果发现，通过添加二氯乙酸二异丙胺，可以在保证葡糖醛酸内酯稳定性，且不损害液体制剂的味道的情况下，提高肝脏功能改善作用及疲劳恢复效果，从而完成了本发明。

也即，本发明提供一种内服用液体制剂，其特征为，含有葡糖醛酸内酯及二氯乙酸二异丙胺。

上述内服用液体制剂的制剂pH优选为1.5～3.0。

另外，葡糖醛酸内酯与二氯乙酸二异丙胺的配合比(质量比)优选为3∶1～340∶1(葡糖醛酸内酯/二氯乙酸二异丙胺＝3～340)。

在本发明中，制剂pH指作为最终产品被保存以供服用的内服用液体制剂的pH。

通过本发明，可以获得一种能在保证葡糖醛酸内酯稳定性，且不损害液体制剂的味道的前提下，进一步提高肝脏功能改善作用及疲劳恢复效果的内服用液体制剂。

具体实施方式

本发明的内服用液体制剂含有(A)葡糖醛酸内酯及(B)二氯乙酸二异丙胺。

<(A)葡糖醛酸内酯>

在说明书中，用语“葡糖醛酸内酯”被用作葡糖醛酸内酯及二氯乙酸二异丙胺或其盐类的总称。

(A)葡糖醛酸内酯为改善肝脏功能的成分，具体而言，其具有增加肝脏的血流量、提高解毒能力的效果，且基本上无副作用。也可适用于荨麻疹、湿疹、妊娠中毒等症状。

(A)葡糖醛酸内酯的性状为白色～微黄白色的结晶或结晶性粉末。

(A)葡糖醛酸内酯可以是市售品，也可为通过适当的方法合成的产品。合成(A)葡糖醛酸内酯的方法并无特别限定，可根据目的适当地进行选择。

本发明的内服用液体制剂中(A)葡糖醛酸内酯的含量并无特别限定，可根据目的适当的选择。例如以质量％为单位，优选为0.01～10.0质量％，更优选为0.1～5.0质量％。例如以mg/mL为单位，优选为10mg/100mL～2,000mg/20mL、更优选为100mg/100mL～1,000mg/20mL。

当处于上述含量的下限值以上时，可以获得葡糖醛酸内酯具有的良好效果。而通过将上述含量控制在上限值以下，则可显著抑制葡糖醛酸内酯特有的不愉快的味道(苦味)，从而不会损害液体制剂的味道。

<B二氯乙酸二异丙胺>

(B)二氯乙酸二异丙胺是改善肝脏功能的成分，具体而言，可促进肝脏细胞的新生。

(B)二氯乙酸二异丙胺的性状为白色结晶性粉末。

(B)二氯乙酸二异丙胺可为市售品，也可为通过适当的方法合成的产品。合成(B)二氯乙酸二异丙胺的方法并无特别限定，可根据目的适当的进行选择。

本发明的内服用液体制剂中(B)二氯乙酸二异丙胺的含量并无特别限定，可根据目的适当的选择。例如以质量％为单位，优选为0.003～0.5质量％，更优选为0.003～0.15质量％。例如以mg/mL为单位，优选为3mg/100mL～100mg/20mL、更优选为3mg/100mL～30mg/20mL。