[发明专利]二肽基肽酶－4抑制剂与二甲双胍的组合的药物组合物

权利要求书

1.一种药物组合物，包含：

(a)按重量计3～20％的西他列汀或者其药学上可接受的盐；

(b)按重量计25～94％的二甲双胍盐酸盐；

(c)按重量计0.1～10％的润滑剂；

(d)按重量计0～35％的粘合剂；和

(e)按重量计0.5％的表面活性剂。

2.权利要求1的药物组合物，包含：

(a)按重量计5～18％的西他列汀或者其药学上可接受的盐；

(b)按重量计65～77％的二甲双胍盐酸盐；

(c)按重量计1～2％的润滑剂；

(d)按重量计4～9％的粘合剂；和

(e)按重量计0.5％的表面活性剂。

3.权利要求2的药物组合物，另外包含按重量计5～15％的稀释剂。

4.权利要求2的药物组合物，其中所述润滑剂为硬脂酸镁或者硬脂基富马酸钠，和粘合剂为聚乙烯吡咯烷酮。

5.权利要求2的药物组合物，包含：

(a)按重量计9％的西他列汀或者其药学上可接受的盐；

(b)按重量计73％的二甲双胍盐酸盐；

(c)按重量计1～2％的润滑剂；

(d)按重量计7％的粘合剂；和

(e)按重量计0.5％的表面活性剂。

6.权利要求5的药物组合物，另外包含按重量计10％的稀释剂。

7.权利要求2的药物组合物，包含

(a)按重量计5％的西他列汀或者其药学上可接受的盐；

(b)按重量计77％的二甲双胍盐酸盐；

(c)按重量计1～2％的润滑剂；

(d)按重量计7％的粘合剂；

(e)按重量计0.5％的表面活性剂。

8.权利要求7的药物组合物，另外包含按重量计10％的稀释剂。

9.权利要求2的药物组合物，其中西他列汀的药学上可接受的盐为西他列汀磷酸二氢盐。

10.一种药物组合物，包含：

(a)以25～200毫克的单位剂量浓度存在的西他列汀或者其药学上可接受的盐；

(b)以250、500、625、750、850或者1000毫克的单位剂量浓度存在的二甲双胍盐酸盐；

(c)按重量计1～2％的润滑剂；

(d)按重量计7％的粘合剂；和任选

(e)按重量计10％的稀释剂；和任选

(f)按重量计0.5％的表面活性剂。

11.权利要求10的药物组合物，其中所述西他列汀的药学上可接受的盐为西他列汀磷酸二氢盐，所述润滑剂为硬脂基富马酸钠，所述粘合剂为聚乙烯吡咯烷酮，所述任选的稀释剂为微晶纤维素，和所述任选的表面活性剂为月桂基硫酸钠。

12.权利要求10的药物组合物，其中所述西他列汀或者其药学上可接受的盐以25、50、75、100、150或者200毫克的单位剂量浓度存在，和所述二甲双胍盐酸盐以500、850或者1000毫克的单位剂量浓度存在。

13.权利要求12的药物组合物，其中所述西他列汀或者其药学上可接受的盐以50毫克的单位剂量浓度存在，和所述二甲双胍盐酸盐以500、850或者1000毫克的单位剂量浓度存在。

14.权利要求13的药物组合物，其中所述西他列汀的药学上可接受的盐为西他列汀磷酸二氢盐。

15.权利要求14的药物组合物，其中所述西他列汀磷酸二氢盐以50毫克的单位剂量浓度存在，和所述二甲双胍盐酸盐以500或者1000毫克的单位剂量浓度存在。

16.权利要求1或者12的药物组合物，其中所述组合物为片剂剂型。

17.权利要求1或者12的药物组合物在制备用于口服给药以在有此需要的人类中治疗2型糖尿病的药物中的用途。

18.权利要求1的药物组合物，进一步包含一种或者多种选自增香剂、着色剂和甜味剂的试剂。

19.通过湿式粒化方法制备的权利要求1或者2的药物组合物。