[发明专利]包含新颖的水溶性前药的胰腺癌、卵巢癌或肝癌的预防或治疗剂无效
申请号: | 200680047905.8 | 申请日: | 2006-10-19 |
公开(公告)号: | CN101340913A | 公开(公告)日: | 2009-01-07 |
发明(设计)人: | 梅田勋;大和田润;小泽佐和子;远藤美香;浦雅子 | 申请(专利权)人: | 中外制药株式会社 |
主分类号: | A61K31/519 | 分类号: | A61K31/519;A61P35/00;A61P43/00;C07D491/22 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人: | 张平元 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 包含 新颖 水溶性 胰腺癌 卵巢癌 肝癌 预防 治疗 | ||
1.用于胰腺癌、卵巢癌或肝癌的预防或治疗剂,其包含式(1)所示水溶性前药,或其药学上可接受的盐,或该前药或药学上可接受的盐的水合物或溶剂合物,
(其中,
R1表示氢原子或C1-C6烷基;
W表示含有叔氨基的二价基团或含有磺酰基的二价基团;和
Y表示含有醇式羟基的Y-OH所示化合物的残基,其中所述Y-OH是喜树碱类、紫杉烷类或抗癌核苷酸类)。
2.根据权利要求1所述的用于胰腺癌、卵巢癌或肝癌的预防或治疗剂,其中所述水溶性前药如式(2)所示:
(其中,
R1和Y如式(1)中定义;
X表示C=O或C1-C3亚烷基;
R2和R4各自独立地表示氢原子、C1-C6烷基或氨基酸侧链;和R3表示C1-C6烷基)。
3.根据权利要求2所述的用于胰腺癌、卵巢癌或肝癌的预防或治疗剂,其中R1是氢原子、甲基或乙基。
4.根据权利要求2或3所述的用于胰腺癌、卵巢癌或肝癌的预防或治疗剂,其中R2是氢原子或甲基。
5.根据权利要求2-4任一项所述的用于胰腺癌、卵巢癌或肝癌的预防或治疗剂,其中R3是C1-C3烷基。
6.根据权利要求2-5任一项所述的用于胰腺癌、卵巢癌或肝癌的预防或治疗剂,其中R4是氢原子或甲基。
7.根据权利要求1所述的用于胰腺癌、卵巢癌或肝癌的预防或治疗剂,其中所述水溶性前药如式(3)所示:
[其中,
R1和Y如式(1)中定义;
n表示1-6的整数;和
R5表示氢原子或-COOR6(其中R6表示氢原子或C1-C6烷基)]。
8.根据权利要求7所述的用于胰腺癌、卵巢癌或肝癌的预防或治疗剂,其中R1是氢原子、甲基或乙基。
9.根据权利要求7或8所述的用于胰腺癌、卵巢癌或肝癌的预防或治疗剂,其中n是1,和R5是氢原子或-COOR6(其中R6表示氢原子或C1-C6烷基)。
10.根据权利要求7或8所述的用于胰腺癌、卵巢癌或肝癌的预防或治疗剂,其中n是2-6的整数,和R5是氢原子。
11.根据权利要求1-10所述的用于胰腺癌、卵巢癌或肝癌的预防或治疗剂,其中Y-OH的羟基(-OH)是仲或叔醇式羟基。
12.根据权利要求1-11任一项所述的用于胰腺癌、卵巢癌或肝癌的预防或治疗剂,其中Y-OH是难溶性化合物。
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