[发明专利]包含阿片样物质拮抗的组合物剂

权利要求书

1.一种方法，该方法包括以下步骤：

a.提供组合物，该组合物包括：

(i)至少一种式I的化合物或其可药用盐或稳定的多晶型物：

其中：

R¹为氢或烷基；

R²为氢、烷基、或烯基；

R³为氢、烷基、烯基、芳基、环烷基、环烯基、环烷基取代的烷基、环烯基取代的烷基、或芳烷基；

R⁴为氢、烷基、或烯基；

A为OR⁵或NR⁶R⁷；

R⁵为氢、烷基、烯基、环烷基、环烯基、环烷基取代的烷基、环烯基取代的烷基、或芳烷基；

R⁶为氢或烷基；

R⁷为氢、烷基、烯基、环烷基、芳基、环烷基取代的烷基、环烯基、环烯基取代的烷基、芳烷基、芳烷基或亚烷基取代的B，或者，R⁶和R⁷与它们连接的氮原子一起形成杂环；

B为

C(＝O)W或NR⁸R⁹；

R⁸为氢或烷基；

R⁹为氢、烷基、烯基、环烷基取代的烷基、环烷基、环烯基、环烯基取代的烷基、芳基或芳烷基，或者，R⁸和R⁹与它们连接的氮原子一起形成杂环；

W为OR¹⁰、NR¹¹R¹²、或OE；

R¹⁰为氢、烷基、烯基、环烷基、环烯基、环烷基取代的烷基、环烯基取代的烷基、或芳烷基；

R¹¹为氢或烷基；

R¹²为氢、烷基、烯基、芳基、环烷基、环烯基、环烷基取代的烷基、环烯基取代的烷基、芳烷基或亚烷基取代的C(＝O)Y，或者，R¹¹和R¹²与它们连接的氮原子一起形成杂环；

E为

亚烷基取代的C(＝O)D、或-R¹³OC(＝O)R¹⁴；

R¹³为烷基取代的亚烷基；

R¹⁴为烷基；

D为OR¹⁵或NR¹⁶R¹⁷；

R¹⁵为氢、烷基、烯基、环烷基、环烯基、环烷基取代的烷基、环烯基取代的烷基、或芳烷基；

R¹⁶为氢、烷基、烯基、芳基、芳烷基、环烷基、环烯基、环烷基取代的烷基、或环烯基取代的烷基；

R¹⁷为氢或烷基，或者，R¹⁶和R¹⁷与它们连接的氮原子一起形成杂环；

Y为OR¹⁸或NR¹⁹R²⁰；

R¹⁸为氢、烷基、烯基、环烷基、环烯基、环烷基取代的烷基、环烯基取代的烷基、或芳烷基；

R¹⁹为氢或烷基；

R²⁰为氢、烷基、烯基、芳基、环烷基、环烯基、环烷基取代的烷基、环烯基取代的烷基、或芳烷基，或者，R¹⁹和R²⁰与它们连接的氮原子一起形成杂环；

R²¹为氢或烷基；和

n为0到4；和

(ii)选自以下的可药用赋形剂：甘露醇、葡萄糖、果糖、乳糖、蔗糖、dextrate、麦芽糖糊精，及其混合物；和

b.对所述组合物微粒化。

2.权利要求1的方法，其中所述式I的化合物或其可药用盐或稳定的多晶型物与所述赋形剂的重量比为约10:1到约1:10。

3.权利要求1的方法，其中所述式I的化合物或其可药用盐或稳定的多晶型物与所述赋形剂的重量比为约5:1到约1:5。

4.权利要求1的方法，其中所述式I的化合物或其可药用盐或稳定的多晶型物与所述赋形剂的重量比为约2:1到约1:2。