[发明专利]新化合物

权利要求书

1.式(I)化合物：

其中

X代表选自下述的基团：CO，SO，SO₂；

Y代表选自下述的基团：O，OCH₂，(CH₂)_n，NH，NHCH₂；

n是0-2的整数；

R₁是可选被取代的烷基，环烷基，苯基，联苯基，杂环基；

R₂是可选被取代的苯基，杂环基或NR₃R₄基团，其中R₃和R₄独立地选自氢、烷基，或R₃和R₄与它们结合的N原子一起可形成可选被取代的C_5-7杂环基，它含有一个或多个选自N、O、S的杂原子，

和/或其互变异构体和/或盐和/或水合物和/或溶剂化物。

2.选自下述的化合物

2-(4-氯-苯磺酰基)-3-(4-氯-苯基)-7H-噻吩并[2，3-b]吡啶-6-酮，

3-[3-(4-氯-苯基)-6-氧-6，7-二氢-噻吩并[2，3-b]吡啶-2-磺酰基]-苄腈，

3-(4-氯-苯基)-6-氧-6，7-二氢-噻吩并[2，3-b]吡啶-2-甲酸4-氟-苄基酯，

3-(4-氯-苯基)-2-(甲苯-3-磺酰基)-7H-噻吩并[2，3-b]吡啶-6-酮，

3-(4-氯-苯基)-2-(3-氟-4-甲基-苯磺酰基)-7H-噻吩并[2，3-b]吡啶-6-酮，

3-[3-(4-氯-苯基)-6-氧-6，7-二氢-噻吩并[2，3-b]吡啶-2-磺酰基]-5-氟-苄腈，

3-(4-氯-苯基)-2-(3-氟-苯磺酰基)-7H-噻吩并[2，3-b]吡啶-6-酮，

2-(4-氯-苯磺酰基)-3-(4-甲基-哌啶-1-基)-7H-噻吩并[2，3-b]吡啶-6-酮。

3.制备式(I)化合物和/或其互变异构体和/或盐和/或水合物和/或溶剂化物的方法

其中

X代表选自下述的基团：CO，SO，SO₂；

Y代表选自下述的基团：O，OCH₂，(CH₂)_n，NH，NHCH₂；

n是0-2的整数；

R₁是可选被取代的烷基，环烷基，苯基，联苯基，杂环基；

R₂是可选被取代的苯基，杂环基，

a.使式(II)的噻吩并吡啶衍生物

其中X、Y、R₁和R₂的含义如上面为式(I)化合物所定义，

与间氯过氧苯甲酸或过氧乙酸在溶剂中反应，以得到式(III)化合物

其中X、Y、R₁和R₂的含义如上面为式(I)化合物所定义，

此后使式(III)化合物与三氟乙酸酐或乙酸酐在二甲基甲酰胺中反应，产生式(I)化合物，可选地此后形成式(I)化合物的互变异构体和/或盐和/或水合物和/或溶剂化物，或

b.使式(IV)的噻吩并吡啶衍生物

其中X、Y和R₁的含义如上面为式(I)所定义

与间氯过氧苯甲酸或过氧乙酸在溶剂中反应，以得到式(V)化合物

其中X、Y和R₁的含义如上面为式(I)所定义，此后偶联式(V)化合物与式(VI)化合物

R₂-B(OH)₂

(VI)

其中R₂是可选被取代的苯基或杂环基，以得到式(III)化合物

其中X、Y、R₁和R₂的含义如上面为式(I)所定义

和在二甲基甲酰胺中偶联式(III)化合物和三氟乙酸酐或乙酸酐，以得到式(I)化合物，可选地此后形成式(I)化合物的互变异构体和/或盐和/或水合物和/或溶剂化物。