[发明专利]制剂

说明书

本发明涉及含有生物学活性化合物的新颖微胶囊、制备方法以及所 述微胶囊的用途。特别是，涉及包含微胶囊的产品，该微胶囊自身包含

(a)聚合物壳；和

(b)含有熔点在25℃以上的农用化学品的核心，其特征在于所述 农用化学品作为固体分散在熔点大于或等于25℃但是未显示玻璃化转 变温度的疏水物质中。

微胶囊技术已经存在多年。微胶囊具有多种应用，特别是用于包含 染料、油墨、化学试剂、药剂、香料，并且更特别是农用化学品，即杀 真菌剂、杀菌剂、杀虫剂和除草剂等等。

农用化学品的微囊密封制剂可以在作物保护和专门产品出口的宽 泛应用领域使用，并且可以经比如叶面喷洒、土壤施药和作为种子处理 剂的多种方法进行施加。所述制剂允许农用化学品的释放速度被控制在 期望的时间内，并且在杂草、真菌或者虫害控制方面找到了应用，可以 用于防治白蚁、滞留喷雾、草皮处理和种子处理。

在商业应用中，农用化学品产品受导致制剂效力降低的多种环境因 素的制约，包括从土壤中流失和冲走(可以导致地下水污染)、从种子 上雨水冲刷和洗下；水溶性的活性化合物对所述损失是特别敏感的。

本发明的微胶囊可以用于控制固体水溶性生物学活性化合物的释 放速度，其中所述生物学活性化合物为杀虫剂[农用化学品]，特别是用 于控制其向任何其中存在水的介质中的释放，例如杀虫活性化合物向土 壤中的释放。更特别而言，微胶囊可以用于控制水溶性杀虫活性化合物 向具有高水分含量的土壤中的释放，所述高水分含量由大雨或者过度灌 溉导致。所述产品的另一优点是还可以降低水溶性产品被大雨或者灌溉 浸出至较下面的土壤层的量。

所述应用可以包括这些产品用于作物保护，在蔬菜作物中用作杀虫 剂，从而扩展产品在土壤中的性能；使用所述产品以在特定的市场部分 中提供长期释放特性，比如控制白蚁；当与肥料一起配制成颗粒时，或 者通过适当的施加方法直接施加到草皮上并且然后经受高水平灌溉(通 常在高尔夫场地使用)时，应用所述产品以延长对草皮的性能影响时间； 使用所述产品以保护种子，其在播种之前施加并且与适当的惰性物质联 用以向种子提供有效的包衣；并且当可能需要长期沉积时，使用所述产 品以提供持续更久的残余沉积物。

普遍已知数种工艺可以用于生产微胶囊(例如，如“Controlled Delivery of Crop Protection Agents”，pub.Taylor和Francis，London 1990 的第4章中所述)。一种特别适用于封装农用化学品的所述工艺是界面 聚合，其中微胶囊的壁通常由通过聚合反应形成的聚合材料形成，优选 聚合反应在两相之间的界面处发生，通常为水相和与水不混溶的有机 相。由此，它们可以从油包水乳状液或者更通常的水包油的乳状液形成。

在有机相中，包含固体生物学活性化合物在有机溶剂中的悬浮液或 者液体生物学活性化合物的微胶囊是已知的(例如，如专利文件WO 95/13698、EP 0730406、US 5993842和US 6015571中所述，其全部内 容在此引入作为参考)。

水溶性生物学活性化合物的微囊包封方法同样是已知的，但是在这 些方法中，在封装之前，通常将生物学活性化合物溶于水或者与水混溶 的溶剂中。

现已发现，可以封装分散在基本上与水不混溶的相中的固体农用化 学品化合物，其中农用化学品被分散在熔点大于或等于25℃但是未显示 玻璃化转变温度的疏水物质中。

在我们的共同未决申请(要求了与该申请相同专利申请的优先权的 申请)中，一种产生使农用化学品分散在扩散限制结构中的类似作用的 具体方法是生产使农用化学品得到更有效保持的至少部分固体的基质。 在那种具体情形中，(不连续的)基质经水包油乳状液的界面聚合形成， 其中固体水溶性生物学活性物质被分散在油中。惊人之处在于，进行所 述界面聚合的本发明导致形成了沿整个微胶囊分布的聚合物(不连续性 的)基质，而不同于现有技术中的通常教导，仅仅限于界面处。

为了将固体颗粒的悬浮液成功封装在通过水包油乳状液的界面聚 合形成的微胶囊中，必须要克服数个难题。

首先，必须生产固体在基本上与水不混溶的液体中的稳定悬浮液。 如果使用分散剂或者表面活性剂，它们必须不能妨碍在制备微胶囊中使 用的分散体的任何进一步处理。