[发明专利]对α－2－δ蛋白质具有亲和力的Y－氨基酸的制备

权利要求书

1.用于制备式10的化合物或其盐的方法：

其中R¹和R²各自独立选自氢和C_1-3烷基，其限制条件为R¹与R²不 同时为氢；

R³选自C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_3-6环烷基、C_3-6环烷基-C_1-6烷基，C_1-6烷氧基，芳基和芳基-C_1-3烷基，其中各芳基部分任选被1至3个独立 选自C_1-3烷基、C_1-3烷氧基，氨基、C_1-3烷基氨基和卤素的取代基取代， 其中上述的烷基、烯基、环烷基和烷氧基部分中的每一个任选被1至 3个氟原子取代；并且

R⁸选自C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_3-7环烷基、C_3-7环烯基，卤 代-C_1-6烷基、卤代-C_2-6烯基、卤代-C_2-6炔基、芳基-C_2-6烷基、芳基-C_2-6烯基和芳基-C_2-6炔基；其中上述芳基部分中的每一个可以任选被1至 3个独立选自C_1-3烷基，C_1-3烷氧基，氨基、C_1-3烷基氨基和卤素的取代 基取代；

且其中所述方法包含：

(a)使式7的化合物与酶接触，其中所述酶将所述式7的化合物非 立体选择性地水解为式11a的化合物；

其中R¹、R²和R³如式10的化合物中所定义；并且

式7中的R⁶选自C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_3-7环烷基、C_3-7环烯基、卤代-C_1-6烷基、卤代-C_2-6烯基、卤代-C_2-6炔基、芳基-C_1-6烷 基、芳基-C_2-6烯基和芳基-C_2-6炔基，其中上述芳基部分中的每一个可 以任选被1至3个独立选自C_1-3烷基；C_1-3烷氧基、氨基、C_1-3烷基氨基 和卤素的取代基取代，

和

(b)分离所述式10的化合物。

2.权利要求1的方法，其中R⁶和R⁸为C_1-6烷基。

3.权利要求1或2的方法，其中R¹和R²各自独立为氢或甲基， 其限制条件为R¹与R²不同时为氢，且R³为C_1-6烷基。

4.权利要求1-3任一项的方法，其中R¹为氢，R²为甲基，且R³为乙基。

5.权利要求1-4任一项的方法，其中在步骤(a)中的所述酶为脂 肪酶。

6.权利要求5的方法，其中所述脂肪酶源自微生物洋葱伯克霍尔 德菌(BurkhoIderia cepacia)或微生物疏棉状嗜热丝孢菌 (Thermomyces lanuginosus)。

7.权利要求1-6任一项的方法，其进一步包含以下步骤：

(c)任选将所述式10的化合物转化为其盐：优选转化为其碱金属 盐；最优选转化为其钠盐。