[发明专利]用于治疗炎症性或过敏性病症的吡嗪甲酰基胍化合物无效
| 申请号： | 200680048510.X | 申请日： | 2006-12-20 |
| 公开（公告）号： | CN101346369A | 公开（公告）日： | 2009-01-14 |
| 发明（设计）人： | S·P·科林伍德;N·史密斯 | 申请（专利权）人： | 诺瓦提斯公司 |
| 主分类号： | C07D401/14 | 分类号： | C07D401/14;C07D403/12;C07D403/14;C07D405/14;C07D409/14;C07D413/14;C07D417/14;A61K31/70;A61P11/12 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 | 代理人： | 黄革生;林柏楠 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用于 治疗 炎症 过敏性 病症 吡嗪甲酰基胍 化合物 | ||
1.式(I)的化合物
或其互变异构体或立体异构体或溶剂化物或药学上可接受的 盐，
其中
M、M1和M2独立地是
R1、R2、R3和R4独立地选自H、C1-C8-烷基、C1-C8-烷基- 羧基、C1-C8-卤代烷基、C3-C15-碳环基团、C1-C8-烷基羰基、C1-C8- 烷氧基羰基、C6-C15-元芳香族碳环基团、4-到14-元杂环基团、被 4-到14-元杂环基团取代的C1-C8-烷基和被C6-C15-元芳香族碳环 基团取代的C1-C8-烷基，或
R1和R2与它们所连接的氮原子形成任选地被R14取代的 C3-C14-元杂环基团，或
R3和R4与它们所连接的氮原子形成任选地被R14取代的 C3-C14-元杂环基团；
L、L1和L2独立地选自：
R6、R5、R5a、R5b和Rx独立地选自H、C1-C8烷基、C1-C8- 烷基-羧基、C1-C8-烷基-烷氧基、C1-C8-卤代烷基、C3-C15-碳环基 团、C1-C8-烷基羰基、C1-C8-烷氧基羰基、硝基、氰基、C6-C15- 元芳香族碳环基团、4-到14-元杂环基团、被4-到14-元杂环基团 取代的C1-C8-烷基和被C6-C15-元芳香族碳环基团取代的C1-C8-烷 基；或
当X1是C0-C8-亚烷基、O、-NR7-或S时，R5及其所连接的 氮原子与A一起形成4-到14-元杂环基团，或
当X2是C0-C8-亚烷基、O、-NR7-或S时，R5a及其所连接的 氮原子与A一起形成4-到14-元杂环基团，或
当X是C0-C8-亚烷基、O、-NR7-或S时，R5b及其所连接的 氮原子与A一起形成4-到14-元杂环基团；
W、W1和W2独立地选自C0-C8-亚烷基；
X、X1和X2独立地选自C0-C8-亚烷基、O、S、-NR7-、 -NR7(C＝O)-、-NR7(C＝O)NR8-、-NR8SO2-、-NR7(SO2)NR8-、 -NR7(C＝O)O-、-O(C＝O)-、-O(C＝O)O-、-O(C＝O)NR7-、-(C＝S)NR7-、 -(C＝NR7)NR8-、-(C＝O)NR7-、-(C＝O)O-、-(SO2)(C0-C8-亚烷基)-、 -(SO2)NR8-和-(SO2)NR7-Z-(SO2)NR8-；
Y、Y1和Y2独立地是-C0-C8-亚烷基-；
Z是C1-C4-亚烷基；
其中W、W1、W2、Y、Y1、Y2和Z任选地被下述基团取代： C1-C8-烷基、卤素、C1-C8-烷氧基、羧基、C1-C8-烷基-羧基、C1-C8- 卤代烷基、C1-C8-卤代烷氧基、C3-C15-碳环基团、C1-C8-烷基羰基、 C1-C8-烷氧基羰基、硝基、氰基、C6-C15-元芳香族碳环基团、被 C6-C15-元芳香族碳环基团取代的C1-C8-烷基、包含至少一个选自 氮、氧和硫的环杂原子的4-到14-元杂环基团、被包含至少一个选 自氮、氧和硫的环杂原子的4-到14-元杂环基团取代的C1-C8-烷 基、以及被C6-C15-元芳香族碳环基团取代的C1-C8-烷基；
A选自：任选地被-Y-X-W-NR5b-L-M取代的C6-C15-元芳香族 碳环基团；任选地被-Y-X-W-NR5b-L-M取代的C3-C15-碳环基团； 任选地被-Y-X-W-NR5b-L-M取代的4-到14-元杂环基团；选自氮、 氧和硫的杂原子，其中所述的氮可以被-Y-X-W-NR5b-L-M取代； 任选地被-Y-X-W-NR5b-L-M取代的C1-C8-烷基；条件是当R5和 R5a不与A形成4-到14-元杂环基团时，那么当X1、X2、Y1和Y2是C0-C8-亚烷基时，除非A被-Y-X-W-NR5b-L-M取代，A不是 C6-C15-芳香族碳环基团、O、C＝O或C1-C8-烷基；
R7、R8、R11和R12独立地选自H、任选地被C7-C14-芳烷基取 代的C1-C8-烷基、C1-C8-卤代烷基和5-到14-元杂环基团；R7和 R8独立地，可以通过C1-C4-烷基基团与W、W1、W2、Y、Y2或 Y2的碳原子成键，从而形成5-到14-元杂环基团；
T选自H、卤素、C1-C8-烷基、C1-C8-卤代烷基、C1-C8-卤代 烷氧基、C3-C15-碳环基团、硝基、氰基、C6-C15-元芳香族碳环基 团和被C6-C15-元芳香族碳环基团取代的C1-C8-烷基；
其中，除非另有说明，每个C6-C15-元芳香族碳环基团和每个 4-到14-元杂环基团独立地任选地被一个或多个选自下述的基团 取代：OH、C1-C8-烷氧基、C1-C8-烷基、卤素、SO2NR11R12、任 选地被羟基取代的羟基C1-C8-烷氧基、(C0-C4-亚烷基)CONR11R12、 (C0-C4-亚烷基)N＝C(NR11R12)2、-O-(C1-C4-亚烷 基)-N＝C(NR11R12)2、-O-(C1-C4-亚烷基)-CONR11R12、C6-C10-芳烷 氧基、C7-C10-芳烷基、SH、S(C1-C8-亚烷基)、SO2(C1-C8-亚烷 基)SO(C1-C8-亚烷基)、NR11R12、R15、被R15取代的C1-C8-烷基、 R16、被R16取代的C1-C8-烷基、O(C1-C8-亚烷 基)-NR11C(C＝O)O-(C0-C4-亚烷基)-R15、氰基、氧代、羧基、硝基、 C1-C8-烷基羰基、羟基-C1-C8-烷基、C1-C8-卤代烷基、氨基-C1-C8- 烷基、氨基(羟基)C1-C8-烷基和任选地被氨基羰基取代的C1-C8- 烷氧基，其中R15是C6-C15-元芳香族碳环基团，其任选地被OH、 C1-C8-烷氧基、C1-C8-烷基、卤素和C1-C8-卤代烷基取代，R16是 3-到14-元杂环基团，其任选地被OH、C1-C8-烷氧基、C1-C8-烷基、 卤素和C1-C8-卤代烷基取代；
并且其中，除非另有说明，每个亚烷基任选地被下述基团取 代：C1-C8-烷基、卤素、C1-C8-烷氧基、羧基、C1-C8-烷基-羧基、 C1-C8-卤代烷基、C1-C8-卤代烷氧基、C3-C15-碳环基团、C1-C8-烷 基羰基、C1-C8-烷氧基羰基、硝基、氰基、R15、被R15取代的C1-C8- 烷基、R16或被R16取代的C1-C8-烷基；且
R14选自H、卤素、C1-C8-烷基、OH、C6-C15-元芳香族碳环 基团、C7-C14-芳烷基和O-C7-C14-芳烷基。
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