[发明专利]一种有效的羰基氨基吡咯并吡唑激酶抑制剂有效
| 申请号： | 200680048684.6 | 申请日： | 2006-12-12 |
| 公开（公告）号： | CN101346382A | 公开（公告）日： | 2009-01-14 |
| 发明（设计）人： | 董利明;创兴·郭;玉峰·洪;玛丽·凯瑟琳·约翰逊;苏珊·伊丽莎白·克帕特;李海涛;英卓恩·詹姆斯·麦考佩恩;贾拉什·吉利什·提赫;杨安乐;俊瑚·张 | 申请（专利权）人： | 辉瑞产品公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;A61K31/4162;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京东方亿思知识产权代理有限责任公司 | 代理人： | 李剑 |
| 地址： | 美国康*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 有效 羰基 氨基 吡咯 吡唑 激酶 抑制剂 | ||
1.式III化合物，
其中：
B为-O-、-NRt-或-CHRt-，其中Rt为H或C1-C3烷基；
R1选自C1-C8烷基、-(C1-C3亚烷基)m-苯基、-(C3-C5亚环烷基)-苯基、-(C1-C3亚烷基)m-(C3-C10环烷基)、-(C1-C3亚烷基)m-(C5-C10环烯基)、-(C1-C3亚烷基)m-(3-10元杂环基)、-(C3-C5亚环烷基)-(3-10元杂环基)、-(C1-C3亚烷基)m-(5-12元杂芳基)和-(C3-C5亚环烷基)-(5-12元杂芳基)，并且R1可选被1-6个选自-(C1-C3亚烷基)m-卤素、-(C1-C3亚烷基)m-羟基、-(C1-C3亚烷基)m-CN、C1-C6烷基、C1-C6全氟烷基、-(C1-C3亚烷基)m-(C1-C6烷氧基)、-(C1-C3亚烷基)m-NH2、-(C1-C3亚烷基)m-(C1-C6烷氨基)、-(C1-C3亚烷基)m-(C3-C5环烷基)和-(C1-C3亚烷基)m-(3-5元杂环基)的基团进一步取代，并且所述C3-C5环烷基和所述3-5元杂环基可选被1-3个选自-F、C1-C3烷基、C1-C3全氟烷基和氧代的基团进一步取代；
每个R2和R3各自独立地为C1-C3烷基，或者R2和R3，与R2和R3连接的碳原子一起，形成C3-C4亚环烷基；
R8为-(C1-C6亚烷基)m-NRpRq，其中，每个Rp和Rq各自独立地为H、C1-C3烷基，或者Rp和Rq，与它们连接的氮原子一起，形成环，所述环选自3-7元杂环基和5-7元杂芳基，所述环可选被1-6个选自卤素、C1-C3烷基和C1-C3全氟烷基的基团进一步取代；
R9选自C1-C6烷基、C1-C6全氟烷基、苯基、-(C1-C3亚烷基)-苯基、C10-C12芳基、C3-C12环烷基、-(C1-C3亚烷基)-(C3-C12环烷基)、C4-C12不饱和非芳族碳环基、-(C1-C3亚烷基)-(C4-C12不饱和非芳族碳环基)、3-12元杂环基、-(C1-C3亚烷基)-(3-12元杂环基)、5-12元杂芳基和-(C1-C3亚烷基)-(5-12元杂芳基)，并且每个R9各自独立地可选被1-6个选自卤素、C1-C6烷基、C1-C6全氟烷基、-OH、C1-C6烷氧基、-(C1-C6亚烷基)-(C1-C6烷氧基)-NH2、-(C1-C6亚烷基)-NH2、-(C1-C6亚烷基)-(C1-C6烷氨基)、C1-C6烷氨基和CN的基团进一步取代；并且
每个m各自独立地为0或1；
或其药学上可接受盐。
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