[发明专利]聚氨酯类成膜毛发护理聚合物的用途以及含有这些聚合物的药物制剂和贴剂

权利要求书

1.毛发护理剂中所用的成膜聚氨酯在用于活性成分的皮肤或经皮给药 的药物制剂中的用途，其中所述成膜聚氨酯是中和的、完全反应的羧化线 型聚氨酯，其含有由下述物质构成的反应产物：

(1)一种或更多种2，2-羟甲基取代的羧酸，如式I所示，其中R为氢 或C₁-C₂₀烷基，其用量以重量计，足以在每克聚氨酯中产生0.35-2.25毫当 量的羧基官能度，

[式I]

(2)相对于聚氨酯的重量，10-90wt％的一种或更多种有机化合物， 在每种情况下，所述有机化合物都不含有超过两个的活泼氢原子，以及

(3)一种或更多种有机二异氰酸酯，其用量足以与除所述2，2-羟甲基 取代羧酸的羧基中氢原子之外的所述2，2-羟甲基取代羧酸和所述有机化合 物中的活泼氢原子反应，

其中所述的毛发护理剂中所用的成膜聚氨酯是聚氨酯-14-AMP-丙烯酸 酯共聚物，并且所述成膜聚氨酯在溶液中的浓度为0.01-40％(w/w)。

2.根据权利要求1所述的用途，其中所述的毛发护理剂中所用的成膜 聚氨酯是聚氨酯-14-AMP-丙烯酸酯共聚物

3.根据权利要求1或2的用途，其中所述成膜聚氨酯在溶液中的浓度 为5-30％(w/w)。

4.一种液态药物制剂，其除了含权利要求1～3任一项所述的一种或更 多种毛发护理用聚氨酯之外，还含有：

○0.01-30％(w/w)的一种或更多种活性成分，

○0.01-99.98％(w/w)的一种或更多种溶剂，

○任选地，0.01-20％(w/w)的一种或更多种软化剂，

○任选地，0.01-10％(w/w)的一种或更多种保湿剂，

○任选地，0.01-10％(w/w)的一种或更多种乳化剂，和/或

○任选地，0.01-15％(w/w)的一种或更多种渗透促进剂。

5.根据权利要求4所述的液态药物制剂，其为溶液、乳液或悬浮液的 形式。

6.根据权利要求4的液态药物制剂，其用于活性成分的经皮给药。

7.根据权利要求6所述的液态药物制剂，其含有一种或更多种选自以 下物质的活性成分：

○睾酮及其酯、丙酸睾酮、7-甲基-11-氟-19-去甲睾酮或7-甲基-19-去甲 睾酮；

○乙炔雌二醇、炔雌醇甲醚、环戊雌三醇、雌二醇、雌素酮、雌甾烷、 雌三醇、雌四醇和马结合雌激素；

○孕酮、己酸羟孕酮、左炔诺孕酮、炔诺肟酯、炔诺酮、屈螺酮、去氢 孕酮、诺孕曲明、左旋甲炔诺酮、双烯孕腈、达那唑、炔雌烯醇、依 托孕烯、美罗孕酮、奈甾酮和环丙孕酮；

所述物质包括它们的手性形式和药学上可接受的盐。

8.根据权利要求4所述的液态药物制剂，用于活性成分的皮肤给药。

9.根据权利要求4～8中任一项的液态药物制剂，其中所述溶剂是与 皮肤相容的且具有挥发性。

10.根据权利要求9所述的液态药物制剂，含有一种或更多种选自以下 物质的溶剂：

○乙醇，

○异丙醇，

○乙酸乙酯，

○挥发性硅氧烷，

○丙酮，或

○水。

11.根据权利要求9所述的液态药物制剂，其中所述溶剂是含水的溶 剂混合物，其中水的含量低于50％(w/w)。