[发明专利]具有HIV整合酶抑制活性的多环性氨基甲酰基吡啶酮衍生物无效
申请号: | 200680048737.4 | 申请日: | 2006-10-26 |
公开(公告)号: | CN101346376A | 公开(公告)日: | 2009-01-14 |
发明(设计)人: | 吉田弘志;川筋孝;大司照彦;垰田善之 | 申请(专利权)人: | 盐野义制药株式会社 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/4985;A61K31/53;A61K31/5377;A61K31/5383;A61K31/55;A61K31/553;A61K31/683;A61K31/18;C07D471/14;C07D471/20;C07D498/14;C07F9/6521 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 刘冬;李连涛 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 具有 hiv 整合 抑制 活性 多环性 氨基 甲酰基 吡啶 衍生物 | ||
1.下式所示的化合物、其制药上可接受的盐或它们的溶剂合物:
[化学式1]
式中,
R1表示氢或低级烷基;
X表示单键,选自O、S、SO、SO2和NH的杂原子基团,或者可存在该杂原子基团的低级亚烷基或低级亚链烯基;
R2表示可被取代的芳基;
R3表示氢、卤素、羟基、可被取代的低级烷基、可被取代的环烷基、可被取代的低级链烯基、可被取代的低级烷氧基、可被取代的低级链烯基氧基、可被取代的芳基、可被取代的芳基氧基、可被取代的杂环基、可被取代的杂环基氧基、或可被取代的氨基;
R4为氢、可被取代的低级烷基、可被取代的环烷基、可被取代的环烷基低级烷基、可被取代的低级链烯基、可被取代的低级烷氧基、可被取代的芳基、可被取代的芳基低级烷基、可被取代的芳基氧基、可被取代的杂环基、可被取代的杂环基低级烷基、可被取代的杂环基氧基、羟基、可被取代的氨基、可被取代的磷酸残基、被可被取代的磷酸残基取代的芳基、被可被取代的磷酸残基取代的芳烷基、被可被取代的磷酸残基取代的羟基、被可被取代的磷酸残基取代的氨基、或被可被取代的磷酸残基取代的低级烷基,该低级烷基中可以存在选自O、S、SO、SO2、NRa、-N=和=N-的杂原子基团,其中Ra为氢或低级烷基;
虚线表示键的存在或非存在;
B1和B2其中任意一方表示CR20R21,另一方表示NR22,这种情况下,虚线不存在;
B2为NR22时,R4和R22可一起形成可被取代的杂环;
B2为CHR21时,R4和R21可一起形成可被取代的杂环;
B1和B2各自独立,为C、CR23或N,此时,B1和B2部分可一起形成可被取代的杂环;
R20、R21、R22和R23各自独立,表示氢、可被取代的低级烷基、可被取代的环烷基、可被取代的环烷基低级烷基、可被取代的低级链烯基、可被取代的低级烷氧基、可被取代的低级链烯基氧基、可被取代的芳基、可被取代的芳基低级烷基、可被取代的芳基氧基、可被取代的杂环基、可被取代的杂环基低级烷基、可被取代的杂环基氧基、可被取代的磷酸残基、被可被取代的磷酸残基取代的芳基、被可被取代的磷酸残基取代的芳烷基、被可被取代的磷酸残基取代的羟基、被可被取代的磷酸残基取代的氨基、或被可被取代的磷酸残基取代的低级烷基、羟基、可被取代的氨基、可被取代的低级烷基羰基、可被取代的环烷基羰基、可被取代的环烷基低级烷基羰基、可被取代的低级烷氧基羰基、可被取代的芳基羰基、可被取代的芳基低级烷基羰基、可被取代的芳基氧基羰基、可被取代的杂环基羰基、可被取代的杂环基低级烷基羰基、可被取代的杂环基氧基羰基、可被取代的氨基羰基、取代(硫)脲、或取代磺酰基,所述被可被取代的磷酸残基取代的低级烷基中可以存在选自O、S、SO、SO2、NR5、-N=和=N-的杂原子基团,其中R5与R4独立、选自与R4相同的取代基组。
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