[发明专利]晶态嘧啶核苷衍生物的悬浮液胶囊

权利要求书

1.药物制剂，其包含(i)胶囊，和(ii)芯，该芯包含晶态的2′-氰基-2′- 脱氧-N⁴-棕榈酰基-1-β-D-阿拉伯糖呋喃糖基胞嘧啶和液体载体，其中所述液 体载体为辛酸/癸酸甘油三酯，且其中相对于1重量份的晶态的2′-氰基-2′-脱 氧-N⁴-棕榈酰基-1-β-D-阿拉伯糖呋喃糖基胞嘧啶，所述液体载体的量为2至 50重量份。

2.根据权利要求1的药物制剂，其中所述晶态的2′-氰基-2′-脱氧-N⁴-棕 榈酰基-1-β-D-阿拉伯糖呋喃糖基胞嘧啶包含晶型B。

3.根据权利要求1或权利要求2的药物制剂，其中所述晶态的2′-氰基 -2′-脱氧-N⁴-棕榈酰基-1-β-D-阿拉伯糖呋喃糖基胞嘧啶由晶型B组成。

4.根据权利要求1的药物制剂，其中所述胶囊为明胶胶囊。

5.根据权利要求1的药物制剂，其中所述胶囊为硬胶囊。

6.根据权利要求1的药物制剂，其中所述胶囊包含一种或多种遮光剂 和/或一种或多种色素。

7.根据权利要求6的药物制剂，其中所述色素和/或遮光剂每种以0.1 至10重量％的量存在。

8.根据权利要求6的药物制剂，其中所述遮光剂为二氧化钛。

9.根据权利要求8的药物制剂，其中所述二氧化钛以2重量％的量存在。

10.根据权利要求1的药物制剂，其中所述胶囊用明胶带密封。

11.根据权利要求1的药物制剂，其中所述芯由晶态的2′-氰基-2′-脱氧 -N⁴-棕榈酰基-1-β-D-阿拉伯糖呋喃糖基胞嘧啶和液体载体组成。

12.根据权利要求1的药物制剂，其中相对于1重量份的晶态的2′-氰基 -2′-脱氧-N⁴-棕榈酰基-1-β-D-阿拉伯糖呋喃糖基胞嘧啶，所述液体载体的量为 2至10重量份。

13.根据权利要求1的药物制剂，其中相对于1重量份的晶态的2′-氰基 -2′-脱氧-N⁴-棕榈酰基-1-β-D-阿拉伯糖呋喃糖基胞嘧啶，所述液体载体的量为 2至5重量份。

14.根据权利要求1的药物制剂，其中相对于1重量份的晶态的2′-氰基 -2′-脱氧-N⁴-棕榈酰基-1-β-D-阿拉伯糖呋喃糖基胞嘧啶，所述液体载体的量为 3重量份。

15.根据权利要求1的药物制剂，其用于口服给药。

16.辛酸/癸酸甘油三酯作为晶态的2′-氰基-2′-脱氧-N⁴-棕榈酰基-1-β-D- 阿拉伯糖呋喃糖基胞嘧啶的明胶胶囊中的液体载体的用途。

17.液体载体在制备晶态的2′-氰基-2′-脱氧-N⁴-棕榈酰基-1-β-D-阿拉伯 糖呋喃糖基胞嘧啶的胶囊中的用途，其中所述液体载体为辛酸/癸酸甘油三 酯。

18.制备权利要求1的药物制剂的方法，其包括下述步骤：

(i)将晶态的2′-氰基-2′-脱氧-N⁴-棕榈酰基-1-β-D-阿拉伯糖呋喃糖基 胞嘧啶和辛酸/癸酸甘油三酯混合；

(ii)将步骤(i)中形成的混合物转移至预先形成的胶囊中；和

(iii)密封胶囊。

19.根据权利要求18的方法，其中步骤(iii)包含用明胶带密封胶囊。

20.根据权利要求18的方法，其中步骤(iii)包含通过微喷雾密封胶囊。