[发明专利]用作药剂的异质晶体矿物的纳米颗粒及其生产方法

说明书

本发明涉及纳米颗粒，具体涉及用于医药用途的纳米颗粒。

从WO 96/26730中已知一种用于治疗用途的物质的实施方案， 其是基于该物质产生化学活性试剂的性能。已知的材料包括有机金 属化合物，其被用于在弱酸性pH下产生活性化学物种。该活性化 学物种作用于细胞，由于在化学反应过程中产生活性自由基及活性 氧，所以造成对细胞的损害。

已知物质的一个缺点是它的化学活性高度依赖于组织的酸度， 其必须人为地保持在特定水平，例如，通过施用体温过低或体温过 高。

本发明的一个目的是提供一种用作药剂的物质，其表现出高的 内在(固有)化学及生物活性。

为了达到这种目的，根据本发明，提供了用作药剂的一种异质 晶体矿物(矿石)的纳米颗粒。

在本发明的术语中，纳米颗粒特别是指(尺寸)大小为 0.5-200nm，更优选大小为0.5-100nm，更优选大小为0.5-50nm。纳 米颗粒可具有球状或棒状的形状，它们的大小由本来已知的原子力 显微镜(Atomic Force Microscope)(AFH)或扫描隧道(Stonnich Tunnel)(ST)进行检测。要注意的是，纳米颗粒可包含各种尺寸 的纳米颗粒的混合物，因而，具有特定大小的纳米颗粒的相对百分 比也可以变化。术语大小(尺寸，dimension)涉及纳米颗粒的所有 大小。通过术语异质晶体矿物，可以理解一种基本上化学同质的物 质，在相对于它们的种类与形状的不同晶格内的晶体中形成，产生 多形态物质，其可以通过本来已知的DSC方法检测。

本发明的纳米颗粒尤其可用于下列用途中的一种或多种：治疗 感染，尤其是细菌和/或病毒传染；治疗癌症；伤口愈合；治疗贫血； 解毒。

在本领域中，可以理解的是纳米颗粒的大小可以与葡萄糖分子 的大小相当，因而比人体细胞的平均尺寸小数千倍。因此，纳米颗 粒能够以与物质分子相当的方式参与化学及生物反应，它们的性能 依赖于制备其的物质(材料)的性能。从RU 1263840已知一种矿 物(石墨)减小至纳米颗粒的实施方案。已知的物质被用作用于净 化水的过滤器。

本发明的技术措施(手段)基于如下发现：由于纳米颗粒高的 化学活性是一种内在(固有)性能并且基本上不必采取额外的措施 来提高它们在受体(人或动物)中的特定化学或生物活性的事实， 所以纳米颗粒满足其在医药上的应用要求。本发明基于进一步的发 现：纳米颗粒具有一种在水性介质中解吸很多早期吸附的物质的性 能，这对于药学目的尤其有用。在这方面，SiO₂纳米颗粒是特别感 兴趣的。同样地，也考虑主要包括生物相容性成分的用作药剂的纳 米颗粒。优选地，使用具有异质晶体结构的矿物来提供纳米颗粒， 尤其是金红石(TiO2；(Ti，Nb，Fe)O2)、榍石(CaO.SiO2.TiO2)、铈 铌钙钛矿((Ti，Nb)2(Na，Ca，Ce)2O6)、钙钛矿(CaTiO3)、锐钛矿(TiO2， (Ti，Nb，Fe)O2)、钛铁矿(Fel.10Ti90O3；FeTiO3；Fe+2TiO3； (Fe，Mg)(Ti，Fe)O3，Fe+2TiO3，(Fe，Mg)TiO3；Fe+2TiO3/ Fe+2O.TiO2)、白钛石(leukoxen)(TiO2Fe2O3+nH2O/ Cr，Al，Si，P，Nb，Zr，Tr，Ta)、铁氧体(铁酸盐，ferrite)(Fe2O3，FeO2)、 石英岩(SiO2)。这些矿物在自然界中大量存在，并且可轻易地被 破坏至纳米颗粒尺寸。因此，通过挑选这些矿物用于生产用作药剂 的纳米颗粒，提供了有用药剂的有效且相对便宜的来源。通过术语 异质晶体矿物(异质晶体矿石)，可以理解基本上化学同质的物质， 在相对于它们的种类与形状的不同晶格内的晶体中形成，产生多形 态物质，其可以通过本来已知的DSC方法检测。

异质晶体矿物的优选实例包括金红石、榍石、铈铌钙钛矿、钙 钛矿、锐钛矿、钛铁矿、白钛石、铁氧体、石英岩、重晶石、辉银 矿、石墨、氧化钙、磷灰石一氧化物(phosphoritemonooxide)、磷 灰石二氧化物(phosphoritedioxide)及氧化银。