[发明专利]芳基-异唑-4-基-咪唑衍生物无效
申请号: | 200680049605.3 | 申请日: | 2006-12-14 |
公开(公告)号: | CN101351461A | 公开(公告)日: | 2009-01-21 |
发明(设计)人: | B·布特尔曼;B·韩;H·柯纳斯特;A·托马斯 | 申请(专利权)人: | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
主分类号: | C07D413/04 | 分类号: | C07D413/04;A61K31/42;A61K31/4178 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生;林柏楠 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 芳基 咪唑 衍生物 | ||
1.式I的芳基-异唑-4-基-咪唑衍生物及其可药用酸加成盐,
其中
R1-R3彼此独立地为氢或卤素;
R4为氢、C1-7烷基、C3-7环烷基、-(CH2)n-O-C1-7烷基或被羟基取代的C1-7烷基;
R5为-(CH2)m-苯基或任选被C1-7烷基取代的-(CH2)m-杂芳基,其中苯基任选被一个或多个选自卤素、氰基、硝基、C1-7烷基、C1-7烷氧基、C1-7烷基硫烷基、被卤素取代的C1-7烷基、-C(O)-C1-7烷基、-C(O)-O-C1-7烷基、-NH-C(O)-O-C1-7烷基或-C(O)-NH-R’的取代基取代,其中R’为丙炔基或被卤素取代C1-7烷基,或者为-(CH2)n-C3-7环烷基、-(CH2)n-杂环基、-(CH2)n-杂芳基或-(CH2)n-苯基,它们任选被卤素取代;其中C1-7烷基硫烷基指通过硫原子键结的C1-7烷基链;
R6为氢、-C(O)H、-(CH2)n-O-C1-7烷基、-C(O)O-C1-7烷基、被羟基或卤素取代的C1-7烷基,或为C3-7环烷基、苯基,或为任选被卤素或C1-7烷基取代的-(CH2)n-O-CH2-苯基,或者为任选被卤素、C1-7烷基或被卤素取代的C1-7烷基取代的-(CH2)n-O-CH2-杂芳基,或者为-(CH2)n-NH-(CH2)o-杂环基;
n为0、1、2或3;
m为0或1;
o为1、2或3;
其中“杂芳基”指包含1-3个选自N、O、S的杂原子的5或6元芳族环,“杂环基”指包含1-3个选自N、O、S的杂原子的非芳族5或6元环。
2.如权利要求1的式I的芳基-异唑-4-基-咪唑衍生物及其可药用酸加成盐,其中
R1-R3彼此独立地为氢或卤素;
R4为氢或C1-7烷基;
R5为-(CH2)m-苯基或任选被C1-7烷基取代的-(CH2)m-5或6元杂芳基,其中苯基任选被一个或多个选自卤素、氰基、硝基、C1-7烷基、C1-7烷氧基、C1-7烷基硫烷基、被卤素取代的C1-7烷基、-C(O)-C1-7烷基、-C(O)-O-C1-7烷基、-NH-C(O)-O-C1-7烷基的取代基取代;
R6为氢、C3-7环烷基、苯基;
m为0或1。
3.根据权利要求1的式I芳基-异唑-4-基-咪唑衍生物,其中R5为未取代的-(CH2)m-苯基或-(CH2)m-杂芳基。
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