[发明专利]多环氨基酸衍生物及其使用方法有效
申请号: | 200680049907.0 | 申请日: | 2006-12-12 |
公开(公告)号: | CN101351451A | 公开(公告)日: | 2009-01-21 |
发明(设计)人: | 阿罗基亚萨米·德瓦萨加亚拉伊;金海虹;刘清云;布雷特·马丽内里;拉克沙玛·萨马拉;史志才;阿肖克·图努里;王英;吴文学;张成敏;张海明 | 申请(专利权)人: | 莱西肯医药有限公司 |
主分类号: | C07D239/36 | 分类号: | C07D239/36;C07D239/46;C07D241/24;C07D251/22;A61K31/4192;A61K31/53;A61K31/4965;A61P25/00 |
代理公司: | 中原信达知识产权代理有限责任公司 | 代理人: | 杨青;樊卫民 |
地址: | 美国得*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 氨基酸 衍生物 及其 使用方法 | ||
1.由下式表示的化合物:
其中A是任选被C1-4烷基、卤代C1-4烷基、卤素或C1-4烷氧基中 的一个或多个取代的联苯基;R2是氢;而R4是氢或任选被卤素取代的 C1-4烷基。
2.权利要求1的化合物,其中A是任选被甲氧基取代的联苯基。
3.权利要求1的化合物,其中R2是氢。
4.权利要求1的化合物,其中R4是三氟甲基。
5.一种化合物,或其可药用盐,其中该化合物为:
(S)-2-氨基-3-(4-(2-氨基-6-((R)-2,2,2-三氟-1-(3′-甲氧基联苯-4-基) 乙氧基)嘧啶-4-基)苯基)丙酸。
6.药物制剂,其包含权利要求1-5任一项的化合物。
7.单一单位剂型,其包含权利要求6的药物制剂。
8.权利要求1-5任一项的化合物在制备用于抑制TPH1活性的药 物中的应用。
9.权利要求1-5任一项的化合物在制备治疗、预防或管理患者由 外周5-羟色胺介导的疾病或病症的药物中的应用。
10.权利要求9的应用,其中所述疾病或病症为类癌综合征。
11.权利要求9的应用,其中所述疾病或病症为胃肠疾病或病症。
12.权利要求9的应用,其中所述疾病或病症是呕吐。
13.权利要求9的应用,其中所述疾病或病症是腹泻,便秘,或 易激性肠综合征。
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