[发明专利]激酶的联－芳基间－嘧啶抑制剂

权利要求书

1.具有结构(A)的化合物或其药学上可接受的盐：

其中：

X选自键、O和CH₂；Y选自键或NR⁹；或X和Y共同为键；

R¹和R²各自独立地选自H、C₁-C₆未被取代的烷基、取代或未被取 代的C₃-C₈环烷基、取代或未被取代的C₃-C₁₄杂环、取代或未被取代的 C₅-C₁₄芳基和取代或未被取代的C₃-C₁₄杂芳基；或R¹和R²共同为键； 或R¹和R²共同构成选自(CH₂)_m、(CH₂)_r-S-(CH₂)_m、(CH₂)_r-SO-(CH₂)_m、 (CH₂)_r-SO₂-(CH₂)_m、(CH₂)_r-NR⁹-(CH₂)_m和(CH₂)_r-O-(CH₂)_m的部分；

p、q、r、n、m各自独立为具有0-6的值的整数，

R⁹选自H、C₁-C₆烷基、C₁-C₆环烷基、C₁-C₆支链烷基和C₁-C₆取代 的烷基；

G₀选自N、O、H和CH，

条件是如果G₀为N，那么：

R³和R⁴各自独立地选自H，C₁-C₆烷基，C₁-C₆取代或未被取代的羟 基烷基或氨基烷基，C₁-C₆取代或未被取代的支链烷基，取代或未被取代 的C₅-C₁₄芳基，和取代或未被取代的C₃-C₁₄杂芳基，或R³和R⁴共同构 成选自(CH₂)_m，(CH₂)_r-S-(CH₂)_m，(CH₂)_r-SO-(CH₂)_m， (CH₂)_r-SO₂-(CH₂)_m，(CH₂)_r-NR⁹-(CH₂)_m和(CH₂)_r-O-(CH₂)_m的部分；

额外的条件是如果G₀为O，那么：

R³选自H，C₁-C₆烷基，C₁-C₆取代或未被取代的羟基烷基或氨基烷 基，取代或未被取代的C₁-C₆支链烷基，取代或未被取代的C₃-C₈环烷 基，通过碳或氮连接的取代的C₃-C₁₄杂环，取代或未被取代的C₅-C₁₄芳 基，通过碳或氮连接的取代或未被取代的C₃-C₁₄杂芳基，其中无基团 R⁴；或R¹和R³共同构成选自(CH₂)_m，(CH₂)_r-S-(CH₂)_m， (CH₂)_r-SO-(CH₂)_m，(CH₂)_r-SO₂-(CH₂)_m，(CH₂)_r-NR⁹-(CH₂)_m和 (CH₂)_r-O-(CH₂)_m的部分；

额外的条件是如果G₀＝CH，那么：

R³和R⁴各自独立地选自H，C₁-C₆烷基，C₁-C₆取代或未被取代的 羟基烷基或氨基烷基，取代或未被取代的C₁-C₆支链烷基，取代或未被 取代的C₅-C₁₄芳基，通过碳或氮连接的取代或未被取代的C₃-C₁₄杂环， 和通过碳或氮连接的取代或未被取代的C₃-C₁₄杂芳基，或R³和R⁴共同 构成选自(CHR⁹)_r-(CHR⁹)_m-(CHR⁹)_p，(CHR⁹)_r-S-(CHR⁹)_m， (CHR⁹)_r-SO-(CHR⁹)_m，(CHR⁹)_r-SO₂-(CHR⁹)_m，(CHR⁹)_r-NR⁹-(CHR⁹)_m和 (CHR⁹)_r-O-(CHR⁹)_m的部分；

G各自独立为N或CR⁶，或当结合于X时，G为C，条件是不超过 两个G基团可以为N，且每个R⁶与基团R⁶彼此独立；

R⁵为甲基；

其中R⁶、R⁷和R⁸各自独立地选自H、取代或未被取代的C₁-C₆链 烯基、取代或未被取代的C₁-C₆炔基、C₁-C₆取代或未被取代的羟基烷基 或氨基烷基、取代或未被取代的C₁-C₆环烷基、取代或未被取代的C₅-C₁₄芳基、通过碳或杂原子连接的取代或未被取代的C₃-C₁₄杂芳基、卤素、 CF₃、-OCF₃、SO₂H、SO₂(C₁-C₆烷基)、SO₂N(C₁-C₆烷基)H、SO₂N(C₁-C₆烷基)(C₁-C₆烷基)、SO₂N(C₁-C₆支链烷基)H、NH₂、NH(C₁-C₆烷基)、 N(C₁-C₆烷基)(C₁-C₆烷基)、NO₂、CN、CONH₂、CONH(C₁-C₆烷基)、 CON(C₁-C₆烷基)(C₁-C₆烷基)、CO(C₁-C₆烷基)、COOH、COO-(C₁-C₆烷 基)、NHCO-(C₁-C₆烷基)和NHCONH-(C₅-C₁₄芳基)；或任何的R⁶和R⁷或R⁷和R⁸或R⁶和R⁸共同构成独立地选自-HN-CH＝CH-，-HN-N＝CH-， -HN-N＝N-，-O(CH₂)_nO-，-S(CH₂)_nS-，-N＝CH-S-，-CH＝N-O-，-CH＝N-S-， -N＝CH-O-，-C＝N-O-，-CH＝CH-CH＝CH-，-N＝CH-CH＝CH-， -CH＝N-CH＝CH-，-O-CH＝CH和-S-CH＝CH-的部分；

其中取代的烷基、取代的烯基、取代的炔基、取代的环烷基、取代 的芳基、取代的杂芳基或取代的杂环具有选自以下的一个或多个取代 基：羟基，C₁-C₆烷氧基，巯基，C₃-C₈环烷基，C₃-C₁₄杂环，C₅-C₁₄芳 基，卤素，氰基，硝基，氨基，酰氨基，醛，酰基，氧基酰基，羧基， 磺酰基，磺酰胺和硫酰基；

A选自O、NH、N-(C₁-C₆烷基)、CH₂、S、SO和SO₂；

G₁选自CH和N；

G₂选自CR⁷和N，其中每个基团R⁷与每个额外的基团R⁷独立；

其中杂环在每次出现时包含至少一个选自N、O和S的杂原子；

其中杂芳基在每次出现时包含至少一个选自N、O和S的杂原子；

其中C₁-C₆环烷基在每次出现时不包括C₁环烷基和C₂环烷基；

其中C₁-C₆支链烷基在每次出现时不包括C₁支链烷基和C₂支链烷 基；

其中C₁-C₆烯基在每次出现时不包括C₁烯基；

其中C₁-C₆炔基在每次出现时不包括C₁炔基。