[发明专利]3,4－二氢苯并嗪化合物以及香草酸受体1型（VR1）活性抑制剂

权利要求书

1.由下述通式[1]表示的3，4-二氢苯并噁嗪化合物或其在药学上允许的盐，

式中，X为：

(1)氮原子、或

(2)CR³；

R¹为：

(1)氢原子、或

(2)卤原子，

当X为CR³时，R¹为卤原子；

R²为可被选自下述组中的相同或不同的1～5个取代基取代的C1-6烷氧基，所述组为：

(1)卤原子、或

(2)羟基；

R³为卤原子。

2.如权利要求1所述的3，4-二氢苯并噁嗪化合物或其在药学上允许的盐，其特征在于，选自：

1)(S)-4-(5-甲基吡啶-2-基)-3-羟甲基-N-(4-叔丁氧基-3，5-二氟苯基)-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪-8-氨甲酰、

2)(S)-4-(5-甲基吡啶-2-基)-3-羟甲基-N-(3，5-二氟-4-异丙氧基苯基)-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪-8-氨甲酰、

3)(S)-4-(5-甲基吡啶-2-基)-3-羟甲基-N-(3，5-二氟-4-乙氧苯基)-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪-8-氨甲酰、

4)(S)-4-(5-甲基吡啶-2-基)-3-羟甲基-N-[2-(2，2-二甲基丙氧基)吡啶-5-基]-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪-8-氨甲酰、

5)(S)-4-(5-甲基吡啶-2-基)-3-羟甲基-N-(2-叔丁氧基吡啶-5-基)-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪-8-氨甲酰、

6)(S)-4-(5-甲基吡啶-2-基)-3-羟甲基-N-[2-(2，2，2-三氟乙氧基)吡啶-5-基]-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪-8-氨甲酰、

7)(S)-4-(5-甲基吡啶-2-基)-3-羟甲基-N-(2-异丁氧基吡啶-5-基)-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪-8-氨甲酰、

8)(S)-4-(5-甲基吡啶-2-基)-3-羟甲基-N-[3，5-二氟-4-(2，2，2-三氟乙氧基)苯基]-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪-8-氨甲酰、

9)(S)-4-(5-甲基吡啶-2-基)-3-羟甲基-N-[3，5-二氟-4-(2-羟基-2-甲基丙氧基)苯基]-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪-8-氨甲酰、以及

10)(S)-4-(5-甲基吡啶-2-基)-3-羟甲基-N-[3，5-二氟-4-(1，1-二甲基-2-羟基乙氧基)苯基]-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪-8-氨甲酰。

3.医药组合物，其特征在于，含有权利要求1或2所述的3，4-二氢苯并噁嗪化合物或其在药学上允许的盐，以及在药学上允许的载体。

4.医药组合物，其特征在于，含有权利要求1或2所述的3，4-二氢苯并噁嗪化合物或其在药学上允许的盐、以及在药学上允许的载体，用于治疗和/或预防选自疼痛、急性疼痛、慢性疼痛、神经障碍性疼痛、慢性关节风湿痛、神经痛、神经病变、痛觉过敏症、偏头痛、关节痛、急性带状疱疹后神经痛、带状疱疹后神经痛、慢性带状疱疹后神经痛、术后神经痛、癌性疼痛、炎症性疼痛、间质性膀胱炎、外伤后神经痛、糖尿病性神经病变、神经变性疾病、脑中风、缺血症、神经损伤症、神经性皮肤疾病、炎症性疾病、瘙痒症、过敏性鼻炎、中风、过敏性肠综合征、哮喘、慢性阻塞性肺疾病、皮炎、粘膜炎、胃·十二指肠溃疡、炎症性肠综合征、膀胱过敏症、尿频以及尿失禁中的疾病。

5.医药组合物，其特征在于，含有权利要求1或2所述的3，4-二氢苯并噁嗪化合物或其在药学上允许的盐、以及在药学上允许的载体，用于治疗和/或预防疼痛。

6.如权利要求5所述的医药组合物，其特征在于，疼痛为急性疼痛、慢性疼痛、神经障碍性疼痛、慢性关节风湿痛、神经痛、神经病变、痛觉过敏症、偏头痛、关节痛、急性带状疱疹后神经痛、带状疱疹后神经痛、慢性带状疱疹后神经痛、术后神经痛、癌性疼痛、炎症性疼痛、间质性膀胱炎、外伤后神经痛、糖尿病性神经病变或神经变性疾病。