[发明专利]天冬氨酸蛋白酶抑制剂无效
申请号: | 200680050114.0 | 申请日: | 2006-11-13 |
公开(公告)号: | CN101356156A | 公开(公告)日: | 2009-01-28 |
发明(设计)人: | J·J·鲍德温;D·A·克莱尔蒙;C·泰斯;S·卡卡蒂安;L·W·迪拉德;A·V·伊什切恩科;苑晶;徐振荣 | 申请(专利权)人: | 生命医药公司 |
主分类号: | C07D211/26 | 分类号: | C07D211/26;C07D211/22;C07D401/12;C07D407/12;C07D409/06;C07D417/06;A61K31/445;A61K31/453;A61P9/00 |
代理公司: | 北京市金杜律师事务所 | 代理人: | 陈文平 |
地址: | 美国宾夕*** | 国省代码: | 美国;US |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | |||
搜索关键词: | 天冬氨酸 蛋白酶 抑制剂 | ||
1.由选自结构式(XIII-XVII)的结构式代表的化合物或其药学上可接受的盐:
其中:
R9是甲基或乙基;
R11是氯、氟或甲基;
G是NH2或NHR7;且
R7是甲基,或者R5和R7一起是任选地被C1-C4烷基或环己基取代的-(CH2)3-;
(1)R5是(C1-C7)烷基、卤代(C1-C7)烷基、羟基(C1-C7)烷基、环己基甲基、卤代环己基甲基、羟基化的环己基甲基、(C1-C2)烷基环己基甲基、二(C1-C2)烷基环己基甲基、羟基化的(C1-C2)烷基环己基甲基、羟基化的二(C1-C2)烷基环己基甲基、(3-降金刚烷基)甲基或(四氢吡喃基)甲基;R6是-H或甲基;或者
(2)R6是(C1-C7)烷基、卤代(C1-C7)烷基、羟基(C1-C7)烷基、环己基甲基、卤代环己基甲基、羟基化的环己基甲基、(C1-C2)烷基环己基甲基、二(C1-C2)烷基环己基甲基、羟基化的(C1-C2)烷基环己基甲基、 羟基化的二(C1-C2)烷基环己基甲基、(3-降金刚烷基)甲基或(四氢吡喃基)甲基;R5是-H或甲基;
n是0、1、2或3;
m是2或3;
X1是共价键、-O-、-S-、-S(O)-、-S(O)2-;且
R3是-H、-F、C1-C5烷基、-NHC(O)R10、-OH或-OR10,其中R10是C1-C3烷基,条件是当R3是-F或-OH时,X1不是-O-、-S-、-S(O)-、-S(O)2-。
2.权利要求1的化合物,其中R5是(C1-C7)烷基、卤代(C1-C7)烷基、羟基(C1-C7)烷基、环己基甲基、卤代环己基甲基、羟基化的环己基甲基、(C1-C2)烷基环己基甲基、二(C1-C2)烷基环己基甲基、羟基化的(C1-C2)烷基环己基甲基、羟基化的二(C1-C2)烷基环己基甲基、(3-降金刚烷基)甲基或(四氢吡喃基)甲基;R6是-H或甲基。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于生命医药公司,未经生命医药公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/200680050114.0/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇:芸苔属植物的微弹轰击转化法
- 下一篇:一种消防数据管理系统