[发明专利]取代的酰胺的药学应用

权利要求书

1.式I的化合物：

其中：

X选自CR⁵和氮；

R¹选自C₁-C₆烷基-R⁶，其中该烷基被0-3个R⁷取代；

R²选自氢、卤素、C₁-C₆烷基和-C(＝O)R¹³；

可替代地，R¹和R²独立地是

环A是饱和或部分饱和的由所示的氮，4-10个碳原子和0-2个选自 氮、氧和硫的其他杂原子组成的二环或三环；

环A被0-3个选自C₁-C₈烷基、卤素、羟基、-COOH、-CONR¹⁸R¹⁹、 -S(＝O)_nR¹³、-S(＝O)_nNR¹⁸R¹⁹氧代、氰基、C₁-C₆烷氧基、C₁-C₆烷氧基C₁-C₆亚烷基和C₁-C₆烷基羰基的基团取代，其中每个烷基/亚烷基被0-3个R¹⁴取代；

可替代地，是或

其中Rx选自氢和C₁-C₆烷基；

被0-3个选自C₁-C₈烷基、卤素、羟基、-COOH、-CONR¹⁸R¹⁹、 -S(＝O)_nR¹³、-S(＝O)_nNR¹⁸R¹⁹氧代、氰基、C₁-C₆烷氧基、C₁-C₆烷氧基C₁-C₆亚烷基和C₁-C₆烷基羰基的基团取代，其中每个烷基/亚烷基被0-3个R¹⁴取代；

R⁵选自氢、C₁-C₆烷基、-C(＝O)R¹³和氰基；

R⁶选自氰基、芳基、杂芳基、-氧代C₁-C₆烷基-S(＝O)_nR¹³、-C(＝O)R¹³、 -S(＝O)_nR¹³、-S(＝O)_nNR¹⁸R¹⁹、-N(R¹⁸)S(＝O)_nR¹³、-N(R²³)C(＝Y)NR¹⁸R¹⁹、 -C(＝NR¹⁵)NR¹⁵、-N(R¹⁸)C(＝O)R¹³、-N(R¹⁸)C(＝O)-C₃-C₁₀环烷基、 -N(R¹⁸)C(＝O)-3-10元杂环烷基，其中环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基 被0-3个R¹⁶取代；

R⁷选自C₁-C₆烷基、卤素、羟基、氧代和氰基；

R⁸，R⁹，R¹⁰和R¹¹各自独立地选自氢、C₁-C₈烷基、F、三卤代甲基、 三卤代甲氧基、羟基和C₁-C₆烷氧基，其中C₁-C₈烷基和C₁-C₆烷氧基被 0-3个R¹⁷取代；

可替代地，R⁸和R⁹与和它们相连的碳原子一起形成饱和或部分饱 和的由所示碳原子，2-5个其他碳原子和0-2个选自氮、氧和硫的杂原 子组成的环，其中该环被0-3个选自卤素、三卤代甲基、C₁-C₆烷基、芳 基、杂芳基、芳基C₁-C₆亚烷基、杂芳基C₁-C₆亚烷基、羟基、氧代、C₁-C₆烷氧基、芳氧基、芳基C₁-C₆烷氧基或杂芳基C₁-C₆烷氧基的基团取代；

可替代地，R¹⁰和R¹¹与和它们相连的碳原子一起形成饱和或部分饱 和的由所示碳原子，2-5个其他碳原子和0-2个选自氮、氧和硫的杂原 子组成的环，其中该环被0-3个选自卤素、三卤代甲基、C₁-C₆烷基、芳 基、杂芳基、芳基C₁-C₆亚烷基、杂芳基C₁-C₆亚烷基、羟基、氧代、C₁-C₆烷氧基、芳氧基、芳基C₁-C₆烷氧基或杂芳基C₁-C₆烷氧基的基团取代；

可替代地，R⁸和R¹⁰与和它们相连的两个碳原子一起形成饱和或部 分饱和的由两个所示碳原子，1-4个其他碳原子和0-2个选自氮、氧和 硫的杂原子组成的环，其中该环被0-3个选自卤素、三卤代甲基、C₁-C₆烷基、芳基、杂芳基、芳基C₁-C₆亚烷基、杂芳基C₁-C₆亚烷基、羟基、 氧代、C₁-C₆烷氧基、芳氧基、芳基C₁-C₆烷氧基和杂芳基C₁-C₆烷氧基的 基团取代；

R¹²选自H、OH、NR¹⁸R¹⁹、C₃-C₁₀环烷基、3-10元杂环烷基、-C(＝O)R¹³、 -S(＝O)_nR¹³、-S(＝O)_nNR¹⁸R¹⁹、-N(R¹⁸)S(＝O)_nR¹³和-C(＝NR¹⁵)NR¹⁶；其中环烷 基和杂环烷基被0-3个R¹⁷取代；

R¹³选自OH、C₁-C₈烷基、C₁-C₈烷氧基、C₁-C₈烷氧基C₁-C₄亚烷基、 芳基、杂芳基、芳氧基、杂芳氧基和NR¹⁸R¹⁹；

R¹⁴选自卤素、羟基、氧代和氰基；

R¹⁵和R¹⁶独立地选自H、C₁-C₈烷基、3-10元环烷基、卤素、OH、氰 基、-C(＝O)R¹³、-S(＝O)_nR¹³、S(＝O)_nNR¹⁸R¹⁹、-N(R¹⁸)S(＝O)_nR¹³、芳基和杂 芳基，其中烷基和环烷基被0-3个R²⁰取代；

R¹⁷选自卤素、OH、氧代、硝基、氰基、-C(＝O)R¹³、-S(＝O)_nR¹³、 -S(＝O)_nNR¹⁸R¹⁹、-N(R¹⁸)S(＝O)_nR¹³、NR¹⁸R¹⁹、C₁-C₈烷基、C₁-C₆烷氧基和芳 氧基；

R¹⁸和R¹⁹独立地选自H、C₁-C₈烷基、C₁-C₈烷氧基、芳基、杂芳基、 芳基C₁-C₆亚烷基和杂芳基C₁-C₆亚烷基，其中烷基/亚烷基、芳基和杂芳 基独立地被0-3个R²⁰取代；

可替代地，R¹⁸和R¹⁹与和它们相连的氮原子一起形成饱和或部分饱 和的由所示的氮，4-10个碳原子和0-2个选自氮、氧和硫的其他杂原子 组成的单环、二环或三环，其中该环被0-3个C₁-C₈烷基、芳基、杂芳 基、芳基C₁-C₆亚烷基、杂芳基C₁-C₆亚烷基、羟基、氧代、C₁-C₆烷氧基、 芳基C₁-C₆烷氧基、杂芳基C₁-C₆烷氧基、C₁-C₆烷氧基C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷基羰基、芳基羰基、杂芳基羰基、芳基C₁-C₆烷基羰基、杂芳基C₁-C₆烷基羰基、C₁-C₆烷基羧基、芳基羧基、杂芳基羧基、芳基C₁-C₆烷基-羧 基和杂芳基C₁-C₆烷基羧基取代；

R²⁰选自H、OH、氧代、卤素、氰基、硝基、C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基、 NR²¹R²²、亚甲基二氧代、二卤代亚甲基二氧代、三卤代甲基和三卤代甲 氧基；

R²¹和R²²独立地选自H、C₁-C₈烷基和芳基C₁-C₆烷基；

R²³选自H和C₁-C₆烷基；

n选自0，1和2；

Y选自O和S；

或其与药学可接受的酸或碱的盐，或任意的旋光异构体或旋光异构 体的混合物，包括外消旋混合物或任意的互变异构的形式。