[发明专利]用于治疗增殖性疾病的Roscovitine和HDAC抑制剂的组合无效
| 申请号： | 200680050905.3 | 申请日： | 2006-11-13 |
| 公开（公告）号： | CN101355948A | 公开（公告）日： | 2009-01-28 |
| 发明（设计）人： | 西蒙·格林;希拉格·弗雷姆;伊恩·弗莱明 | 申请（专利权）人： | 西克拉塞尔有限公司 |
| 主分类号： | A61K31/52 | 分类号： | A61K31/52 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人： | 张平元 |
| 地址： | 英国*** | 国省代码： | 英国;GB |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用于 治疗 增殖 性疾病 roscovitine hdac 抑制剂 组合 | ||
1.组合，其包含roscovitine或其可药用盐，和HDAC抑制剂，其中所 述HDAC抑制剂选自：丁酸钠或其前药、N-辛二酰苯胺异羟肟酸(SAHA)、 丙戊酸钠和制毛癣素A(TSA)。
2.根据权利要求1的组合，其中所述HDAC抑制剂为丁酸钠或其前药。
3.根据权利要求2的组合，其中所述前药为丁酸(新戊酰基氧基甲基)酯。
4.根据权利要求1的组合，其中所述HDAC抑制剂为N-辛二酰苯胺异 羟肟酸(SAHA)。
5.根据权利要求1的组合，其中所述HDAC抑制剂为制毛癣素A(TSA)。
6.根据权利要求1的组合，其中所述HDAC抑制剂为丙戊酸钠。
7.根据上述权利要求中任一项的组合，其中roscovitine为R-roscovitine。
8.药物组合物，其包含上述权利要求中任一项的组合和可药用载体、稀 释剂或赋形剂。
9.权利要求1-7中任一项的组合在制备用于治疗增殖性疾病的药物中 的用途。
10.药物制品，其包含roscovitine或其可药用盐，和HDAC抑制剂，其 中所述HDAC抑制剂选自：丁酸钠或其前药、N-辛二酰苯胺异羟肟酸 (SAHA)、丙戊酸钠和制毛癣素A(TSA)，作为在治疗中同时、依次或分别使 用的组合制剂。
11.根据权利要求10的药物制品，其中所述HDAC抑制剂为丁酸钠或 其前药。
12.根据权利要求11的药物制品，其中所述前药为丁酸(新戊酰基氧基 甲基)酯。
13.根据权利要求10的药物制品，其中所述HDAC抑制剂为N-辛二酰 苯胺异羟肟酸(SAHA)。
14.根据权利要求10的药物制品，其中所述HDAC抑制剂为制毛癣素 A(TSA)。
15.根据权利10的药物制品，其中所述HDAC抑制剂为丙戊酸钠。
16.根据权利要求10-15中任一项的药物制品，其中所述roscovitine为 R-roscovitine。
17.根据权利要求10-16中任一项的药物制品，其为包含可药用载体、 稀释剂或赋形剂的药物组合物形式。
18.根据权利要求10-17中任一项的药物制品，其用于治疗增殖性疾病。
19.根据权利要求18的药物制品，其中所述增殖性疾病为癌症。
20.根据权利要求19的药物制品，其中所述癌症为非小细胞肺癌 (NSCLC)。
21.一种治疗增殖性疾病的方法，所述方法包含同时、依次或分别给药 roscovitine或其可药用盐，和HDAC抑制剂，其中所述HDAC抑制剂选自： 丁酸钠或其前药、N-辛二酰苯胺异羟肟酸(SAHA)、丙戊酸钠和制毛癣素A (TSA)。
22.根据权利要求21的方法，其中所述roscovitine为R-roscovitine。
23.根据权利要求21或权利要求22的方法，其中丁酸钠的前药为丁酸 (新戊酰基氧基甲基)酯。
24.根据权利要求21-23中任一项的方法，其中roscovitine或其可药用 盐，和HDAC抑制剂，对于单个成分各自以治疗有效量给药。
25.根据权利要求21-23中任一项的方法，其中roscovitine或其可药用 盐，和HDAC抑制剂，对于单个成分各自以亚治疗量给药。
26.根据权利要求21-25中任一项的方法，其中所述HDAC抑制剂和 roscovitine或其可药用盐为同时给药。
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