[发明专利]具有血清素源性活性和增强的治疗特性的取代苯基哌啶

权利要求书

1.式1的化合物

式1

或其单一对映体、(+)-对映体和(-)-对映体的混合物、单独的非对映体、 非对映体的混合物，或者药学可接受的盐、溶剂合物或前药，其中：

R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R₆、R₇、R₈、R₉、R₁₀、R₁₁、R₁₂、R₁₃、R₁₄、R₁₅、 R₁₆、R₁₇、R₁₈、R₁₉和R₂₀独立地选自氢和氘；

条件是式1的化合物包含至少一个氘原子；以及

条件是式1的化合物中的氘富集为至少约1％。

2.如权利要求1所述的化合物，其中所述化合物包含按重量计约90％ 或更多的所述化合物的(-)-对映体和按重量计约10％或更少的所述化合物的 (+)-对映体。

3.如权利要求1所述的化合物，其中所述化合物包含按重量计约90％ 或更多的所述化合物的(+)-对映体和按重量计约10％或更少的所述化合物 的(-)-对映体。

4.选自下述的化合物：

或其单一对映体、(+)-对映体和(-)-对映体的混合物、按重量计约90％ 或更多的(-)-对映体和按重量计约10％或更少的(+)-对映体的混合物、按重 量计约90％或更多的(+)-对映体和按重量计约10％或更少的(-)-对映体的混 合物、单独的非对映体、非对映体的混合物，或者药学可接受的盐、溶剂 合物或前药。

5.药物组合物，其包含治疗有效量的根据权利要求1的化合物，或根 据权利要求1的化合物的单一对映体、根据权利要求1的化合物的(+)-对映 体和(-)-对映体的混合物、根据权利要求1的化合物的按重量计约90％或更 多的(-)-对映体和按重量计约10％或更少的(+)-对映体的混合物、根据权利 要求1的化合物的按重量计约90％或更多的(+)-对映体和按重量计约10％或 更少的(-)-对映体的混合物、根据权利要求1的化合物的单独的非对映体、 根据权利要求1的化合物的非对映体的混合物，或者其药学可接受的盐、 溶剂合物或前药，以及包含药学可接受的载体。

6.如权利要求5所述的药物组合物，其中所述组合物适合口服给药、 肠胃外给药或静脉输注给药。

7.如权利要求6所述的药物组合物，其中所述口服给药包括给药片剂 或胶囊剂。

8.如权利要求5所述的药物组合物，其中以每日总计0.5毫克至100 毫克的剂量给药所述权利要求1的化合物。