[发明专利]作为mTOR抑制剂的吡啶并－、吡唑并－和嘧啶并－嘧啶衍生物有效
| 申请号： | 200680051042.1 | 申请日： | 2006-11-20 |
| 公开（公告）号： | CN101360746A | 公开（公告）日： | 2009-02-04 |
| 发明（设计）人： | M·G·休默索恩;S·戈梅茨;K·A·梅尼尔;G·C·M·史密斯;K·马拉古;H·M·E·杜冈;X·－L·F·科克克罗夫特;G·J·赫曼 | 申请（专利权）人： | 库多斯药物有限公司 |
| 主分类号： | C07D475/06 | 分类号： | C07D475/06;C07D475/08;C07D487/04;A61K31/495;A61P35/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 李进;范赤 |
| 地址： | 英国*** | 国省代码： | 英国;GB |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 mtor 抑制剂 吡啶 吡唑 嘧啶 衍生物 | ||
1.一种式I化合物：
其中
X8是N，X5和X6是CH；
R7是任选被一个或多个选自以下的基团取代的苯基或C5-6杂芳基：卤代、羟基、 硝基、氰基和羧基，或甲氧基、-C(=O)CH3、-C(=O)OCH3、-C(=O)OCH2CH3、-C (=O)OC(CH3)3、-C(=O)NH2、-C(=O)NHCH3、-C(=O)N(CH3)2、 -C(=O)NHCH2CH3、-C(=O)N(CH2CH3)2、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、 -NHCH(CH3)2、-N(CH2CH3)2，或任选被羟基取代的C1-4烷基；
RN3和RN4与它们结合的氮一起形成吗啉代基团，其被一个或多个C1-7烷基 任选取代；
R2为NRN5RN6，
其中RN5和RN6与它们结合的氮一起形成选自如下的杂环：吗啉代和哌啶 基环，其在碳上被一个或两个C1-4烷基任选取代，
或其药学上可接受的盐，
其中，“C5-6杂芳基”为选自如下的杂芳基：呋喃、噻吩、吡唑、吡啶、和嘧 啶，以及
前提条件是当R2是未被取代的吗啉代，且RN3和RN4与它们连接的氮原子 一起形成未被取代的吗啉代，则R7不是未被取代的苯基。
2.权利要求1的化合物，其中R7是任选被一个或多个选自以下的基团取 代的苯基：卤代、羟基、硝基、氰基和羧基，或甲氧基、-C(=O)CH3、 -C(=O)OCH3、-C(=O)OCH2CH3、-C(=O)OC(CH3)3、-C(=O)NH2、 -C(=O)NHCH3、-C(=O)N(CH3)2、-C(=O)NHCH2CH3、-C(=O)N(CH2CH3)2、 -NH2、-NHCH3,-N(CH3)2、-NHCH(CH3)2、-N(CH2CH3)2或任选被羟基取代的 C1-4烷基。
3.权利要求1的化合物，其中R7是被一个或多个选自氯代、羟基、甲基、 甲氧基和羟甲基的基团任选取代的苯基。
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