[发明专利]用于治疗与血管生成有关的过度增殖性病症和疾病的取代的4-氨基-吡咯并三嗪衍生物有效
申请号: | 200680052185.4 | 申请日: | 2006-11-30 |
公开(公告)号: | CN101365454A | 公开(公告)日: | 2009-02-11 |
发明(设计)人: | J·迪克松;S·芒努松;B·菲利普斯;Y·王;T·李;K·帕切拉;J·纽坎;H·克吕恩德;Z·洪;B·钱德勒;Z·张;K·阿勒格;Z·刘 | 申请(专利权)人: | 拜尔健康护理有限责任公司 |
主分类号: | A61K31/53 | 分类号: | A61K31/53 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 邹锋;刘玥 |
地址: | 美国*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 治疗 血管 生成 有关 过度 增殖 性病 疾病 取代 氨基 吡咯 衍生物 | ||
1.式(I)的化合物:
(I),
其中
R1表示
1.1)苯基,其带有最多2个独立地选自以下的取代基:
1.1.a)(C1-C4)烷基,其可以任选地带有最多3个独立地选自以下的取代基:
1.1.a1)卤素;
1.1.c)OR10,其中
R10表示(C1-C4)烷基,其可以任选地带有最多3个独立地选自以下的取代基:
1.1.c1)卤素;
1.1.j)卤素;
或者
R1表示
1.2)吡啶,其任选地带有1个独立地选自以下的取代基:
1.2.a)(C1-C4)烷基,其可以任选地带有最多3个独立地选自以下的取代基:
1.2.a1)卤素;
R2表示氢;或卤素;或-(C1-C5)烷基;
R3表示
3.1)-(C1-C5)烷基,其任选地被以下基团取代:
3.1.a)-卤素;
3.1.d)-CN,
3.1.e)-OR83,其中R83表示-(C1-C3)烷基;
3.1.f)-(C3-C5)环烷基;或
3.1.g)-NR89R90,其中
R89表示H或-(C1-C3)烷基;和
R90表示-(C1-C4)烷基,其任选地被以下基团取代:
3.1.g5)-OR91,其中R91表示(C1-C3)烷基;
3.2),其中
R96表示
3.2.b)-(C3-C5)环烷基;或
3.2.c)-(C1-C5)烷基;
3.3),其中R101表示H或-(C1-C5)烷基,
3.4),其中
R102表示H;和
R103表示H或-(C1-C5)烷基,其可以任选地带有最多3个独立地选自以下的取代基:
3.4.a)卤素;
和
3.6)唑;
3.7)卤素;或
3.8)-CN;
R4表示
4.1)-(C1-C5)烷基,其任选地被以下基团取代:
4.1.c)-OR110,其中R110表示H或-(C1-C3)烷基;
4.1.d)-NR115R116,其中
R115表示H或-(C1-C3)烷基,和
R116表示-(C1-C5)烷基,其可以任选地带有最多1个选自以下的取代基:
4.1.d3)OR117,其中R117表示H或(C1-C3)烷基;和
4.2)其中R121表示-(C1-C3)烷基,其可以任选地带有卤素或-OR122,其中R122表示H或-(C1-C3)烷基;
d表示1;
e表示0或1;
f表示0、1、或2;
4.3)其中R123表示-(C1-C3)烷基,其可以任选地带有-OR124,其中R124表示H或-(C1-C3)烷基;
g表示1;
h表示0、1、或2;
4.4),其中
R125表示
4.4.a)H;
4.4.b)-(C1-C3)烷基;
4.4.c)-SO2R127,其中R127表示-(C1-C3)烷基;
4.4.d)-C(O)R129,其中
R129表示
4.4.d2)-(C1-C3)烷基;
j表示1;
4.5),其中
X表示C;
R138表示:
4.5.a)(C1-C4)烷基,其可以任选地带有最多3个独立地选自以下的取代基:
4.5.a1)卤素;
4.6),其中R177表示H;和
m表示1;
4.7),其中
n表示1;和
p表示2;
4.8),其中
q表示1;
或
4.12)CN;
或其可药用盐。
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