[发明专利]用于治疗与血管生成有关的过度增殖性病症和疾病的取代的4-氨基-吡咯并三嗪衍生物有效

专利信息
申请号: 200680052185.4 申请日: 2006-11-30
公开(公告)号: CN101365454A 公开(公告)日: 2009-02-11
发明(设计)人: J·迪克松;S·芒努松;B·菲利普斯;Y·王;T·李;K·帕切拉;J·纽坎;H·克吕恩德;Z·洪;B·钱德勒;Z·张;K·阿勒格;Z·刘 申请(专利权)人: 拜尔健康护理有限责任公司
主分类号: A61K31/53 分类号: A61K31/53
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 邹锋;刘玥
地址: 美国*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 用于 治疗 血管 生成 有关 过度 增殖 性病 疾病 取代 氨基 吡咯 衍生物
【权利要求书】:

1.式(I)的化合物:

(I),

其中

R1表示

1.1)苯基,其带有最多2个独立地选自以下的取代基:

1.1.a)(C1-C4)烷基,其可以任选地带有最多3个独立地选自以下的取代基:

1.1.a1)卤素;

1.1.c)OR10,其中

R10表示(C1-C4)烷基,其可以任选地带有最多3个独立地选自以下的取代基:

1.1.c1)卤素;

1.1.j)卤素;

或者

R1表示

1.2)吡啶,其任选地带有1个独立地选自以下的取代基:

1.2.a)(C1-C4)烷基,其可以任选地带有最多3个独立地选自以下的取代基:

1.2.a1)卤素;

R2表示氢;或卤素;或-(C1-C5)烷基;

R3表示

3.1)-(C1-C5)烷基,其任选地被以下基团取代:

3.1.a)-卤素;

3.1.d)-CN,

3.1.e)-OR83,其中R83表示-(C1-C3)烷基;

3.1.f)-(C3-C5)环烷基;或

3.1.g)-NR89R90,其中

R89表示H或-(C1-C3)烷基;和

R90表示-(C1-C4)烷基,其任选地被以下基团取代:

3.1.g5)-OR91,其中R91表示(C1-C3)烷基;

3.2),其中

R96表示

3.2.b)-(C3-C5)环烷基;或

3.2.c)-(C1-C5)烷基;

3.3),其中R101表示H或-(C1-C5)烷基,

3.4),其中

R102表示H;和

R103表示H或-(C1-C5)烷基,其可以任选地带有最多3个独立地选自以下的取代基:

3.4.a)卤素;

3.6)唑;

3.7)卤素;或

3.8)-CN;

R4表示

4.1)-(C1-C5)烷基,其任选地被以下基团取代:

4.1.c)-OR110,其中R110表示H或-(C1-C3)烷基;

4.1.d)-NR115R116,其中

R115表示H或-(C1-C3)烷基,和

R116表示-(C1-C5)烷基,其可以任选地带有最多1个选自以下的取代基:

4.1.d3)OR117,其中R117表示H或(C1-C3)烷基;和

4.2)其中R121表示-(C1-C3)烷基,其可以任选地带有卤素或-OR122,其中R122表示H或-(C1-C3)烷基;

d表示1;

e表示0或1;

f表示0、1、或2;

4.3)其中R123表示-(C1-C3)烷基,其可以任选地带有-OR124,其中R124表示H或-(C1-C3)烷基;

g表示1;

h表示0、1、或2;

4.4),其中

R125表示

4.4.a)H;

4.4.b)-(C1-C3)烷基;

4.4.c)-SO2R127,其中R127表示-(C1-C3)烷基;

4.4.d)-C(O)R129,其中

R129表示

4.4.d2)-(C1-C3)烷基;

j表示1;

4.5),其中

X表示C;

R138表示:

4.5.a)(C1-C4)烷基,其可以任选地带有最多3个独立地选自以下的取代基:

4.5.a1)卤素;

4.6),其中R177表示H;和

m表示1;

4.7),其中

n表示1;和

p表示2;

4.8),其中

q表示1;

4.12)CN;

或其可药用盐。

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