[发明专利]用作蛋白激酶抑制剂的9元杂二环化合物无效
申请号: | 200680052187.3 | 申请日: | 2006-12-08 |
公开(公告)号: | CN101336244A | 公开(公告)日: | 2008-12-31 |
发明(设计)人: | M·R·麦克利德斯;W·J·麦可勒兰;R·R·弗里;M·L·库尔丁;D·H·斯坦曼;Y·戴;J·H·霍尔姆斯 | 申请(专利权)人: | 艾博特公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/519;C07D495/04;A61P35/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 关立新;李连涛 |
地址: | 美国伊*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用作 蛋白激酶 抑制剂 元杂二 环化 | ||
1.式(I)化合物或其治疗上可接受的盐,
其中,
A1为C(O)NHR1;
R1为R2、R3或R4;
R2为苯基;
R3为杂芳基;
R4为环烷基或杂环烷基;
其中由R2、R3和R4代表的基团独立地被一个R14、OR10、SR10、 S(O)R10、SO2R10、NHR10、C(O)R10、C(O)OR10、C(O)NHR10、NHC(O)R10、 NHC(O)NHR10、SO2NHR10、或NHSO2R10取代;
R10为R11、R12、R13或R14;
R11为苯基;
R12为杂芳基;
R13为环烷基或杂环烷基;
R14为烷基,其为未取代的或被一个或两个独立选自R15或 NHC(O)NHR15的取代基取代;
R15为R16、R17或R18;
R16为苯基;
R17为杂芳基;
R18为环烷基或杂环烷基;
B1为H或R19;
R19为R20、R21、R22或R23;
R20为苯基;
R21为杂芳基;
R22为环烷基或杂环烷基;
R23为烷基、链烯基或炔基,各自为未取代的或被一个或两个独 立选自以下的取代基取代:OR24、SR24、NH2、NHR24、N(R24)2或OH;
R24为R25、R26、R27、烷基、链烯基或炔基;
R25为苯基;
R26为杂芳基;
R27为环烷基或杂环烷基;
C1为S;
D1为N、CH或C(D2);
D2为R36、R37或R38;
R36为苯基;
R37为杂芳基;
R38为环烷基或杂环烷基;
其中前述各个环状基团独立地是未取代,或者被一个或两个或三 个或四个独立选自以下的取代基取代:R44、OR44、SR44、NH2、NHR44、 N(R44)2、OH、NO2、CN、CF3、OCF3、CF2CF3、F、Cl、Br或I;
R44为R48;
R48为烷基,其被一个或两个独立选自以下的取代基取代:NH2、 OH、CN、CF3、OCF3、CF2CF3、F、Cl、Br或I;
其中所述杂芳基选自呋喃基、咪唑基、异噻唑基、异唑基、 1,2,3-二唑基、1,2,5-二唑基、唑基、吡嗪基、吡唑基、哒嗪基、 吡啶基、嘧啶基、吡咯基、四唑基、噻唑基、噻吩基、三嗪基和1,2,3- 三唑基,并且
其中所述环烷基选自C3-环烷基、C4-环烷基、C5-环烷基和C6- 环烷基,以及所述杂环烷基选自具有一个或两个或三个CH2部分被独 立选自O、S、S(O)、SO2或NH替代的环烷基。
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