[发明专利]用作蛋白激酶抑制剂的9元杂二环化合物无效

专利信息
申请号: 200680052187.3 申请日: 2006-12-08
公开(公告)号: CN101336244A 公开(公告)日: 2008-12-31
发明(设计)人: M·R·麦克利德斯;W·J·麦可勒兰;R·R·弗里;M·L·库尔丁;D·H·斯坦曼;Y·戴;J·H·霍尔姆斯 申请(专利权)人: 艾博特公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;A61K31/519;C07D495/04;A61P35/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 关立新;李连涛
地址: 美国伊*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 用作 蛋白激酶 抑制剂 元杂二 环化
【权利要求书】:

1.式(I)化合物或其治疗上可接受的盐,

其中,

A1为C(O)NHR1

R1为R2、R3或R4

R2为苯基;

R3为杂芳基;

R4为环烷基或杂环烷基;

其中由R2、R3和R4代表的基团独立地被一个R14、OR10、SR10、 S(O)R10、SO2R10、NHR10、C(O)R10、C(O)OR10、C(O)NHR10、NHC(O)R10、 NHC(O)NHR10、SO2NHR10、或NHSO2R10取代;

R10为R11、R12、R13或R14

R11为苯基;

R12为杂芳基;

R13为环烷基或杂环烷基;

R14为烷基,其为未取代的或被一个或两个独立选自R15或 NHC(O)NHR15的取代基取代;

R15为R16、R17或R18

R16为苯基;

R17为杂芳基;

R18为环烷基或杂环烷基;

B1为H或R19

R19为R20、R21、R22或R23

R20为苯基;

R21为杂芳基;

R22为环烷基或杂环烷基;

R23为烷基、链烯基或炔基,各自为未取代的或被一个或两个独 立选自以下的取代基取代:OR24、SR24、NH2、NHR24、N(R24)2或OH;

R24为R25、R26、R27、烷基、链烯基或炔基;

R25为苯基;

R26为杂芳基;

R27为环烷基或杂环烷基;

C1为S;

D1为N、CH或C(D2);

D2为R36、R37或R38

R36为苯基;

R37为杂芳基;

R38为环烷基或杂环烷基;

其中前述各个环状基团独立地是未取代,或者被一个或两个或三 个或四个独立选自以下的取代基取代:R44、OR44、SR44、NH2、NHR44、 N(R44)2、OH、NO2、CN、CF3、OCF3、CF2CF3、F、Cl、Br或I;

R44为R48

R48为烷基,其被一个或两个独立选自以下的取代基取代:NH2、 OH、CN、CF3、OCF3、CF2CF3、F、Cl、Br或I;

其中所述杂芳基选自呋喃基、咪唑基、异噻唑基、异唑基、 1,2,3-二唑基、1,2,5-二唑基、唑基、吡嗪基、吡唑基、哒嗪基、 吡啶基、嘧啶基、吡咯基、四唑基、噻唑基、噻吩基、三嗪基和1,2,3- 三唑基,并且

其中所述环烷基选自C3-环烷基、C4-环烷基、C5-环烷基和C6- 环烷基,以及所述杂环烷基选自具有一个或两个或三个CH2部分被独 立选自O、S、S(O)、SO2或NH替代的环烷基。

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