[发明专利]稠合的杂环化合物无效
申请号: | 200680052319.2 | 申请日: | 2006-12-01 |
公开(公告)号: | CN101370812A | 公开(公告)日: | 2009-02-18 |
发明(设计)人: | 石川智康;三轮宪弘;瀬户雅树;坂野浩;川北洋一 | 申请(专利权)人: | 武田药品工业株式会社 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/519 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人: | 张平元 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 杂环化合物 | ||
1.下式所表示的化合物或其盐:
其中
R1a是氢原子,
R2a是被下式所示的基团取代的C1-6烷基:-NR6a-CO-(CH2)n-SO2-任选卤代的C1-4烷基,
其中n是1-4的整数,R6a是氢原子或C1-4烷基,和-(CH2)n-任选地被C1-4烷基取代,
R3a是氢原子或C1-6烷基,
R4a是卤素原子或C1-6烷基,
R5a是卤素原子或C1-6烷基,和
Xa是氢原子或卤素原子,
条件是N-[2-(4-{[3-氯-4-(3-氯苯氧基)苯基]氨基}-5H-吡咯并[3,2-d]嘧啶-5-基)乙基]-2-(甲磺酰基)乙酰胺除外。
2.权利要求1的化合物,其中Xa是氢原子。
3.权利要求2的化合物,其中
R1a是氢原子,
R2a是被-NR6aa-CO-CR7aR8a-SO2-C1-4烷基所示的基团取代的C1-6烷基,
其中R6aa是氢原子或甲基,R7a和R8a是相同的或不同的并各自是氢原子或甲基,
R3a是氢原子,
R4a是氯原子或甲基,和
R5a是氟原子、氯原子或甲基。
4.权利要求3的化合物,其中R7a和R8a是甲基。
5.选自下述的化合物、或其盐、或它们的水合物:
N-[2-(4-{[3-氯-4-(3-氯苯氧基)苯基]氨基}-5H-吡咯并[3,2-d]嘧啶-5-基)乙基]-2-甲基-2-(甲磺酰基)丙酰胺,
N-[2-(4-{[3-氯-4-(3-氯苯氧基)苯基]氨基}-5H-吡咯并[3,2-d]嘧啶-5-基)乙基]-2-(乙磺酰基)乙酰胺,
N-[2-(4-{[3-氯-4-(3-氯苯氧基)苯基]氨基}-5H-吡咯并[3,2-d]嘧啶-5-基)乙基]-N,2-二甲基-2-(甲磺酰基)丙酰胺,
N-[2-(4-{[3-氯-4-(3-甲基苯氧基)苯基]氨基}-5H-吡咯并[3,2-d]嘧啶-5-基)乙基]-2-(甲磺酰基)乙酰胺,
N-[2-(4-{[3-氯-4-(3-氟苯氧基)苯基]氨基}-5H-吡咯并[3,2-d]嘧啶-5-基)乙基]-2-(甲磺酰基)乙酰胺,和
N-[2-(4-{[4-(3-氯苯氧基)-3-甲基苯基]氨基}-5H-吡咯并[3,2-d]嘧啶-5-基)乙基]-2-甲基-2-(甲磺酰基)丙酰胺。
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