[发明专利]稠合的杂环化合物无效

专利信息
申请号: 200680052319.2 申请日: 2006-12-01
公开(公告)号: CN101370812A 公开(公告)日: 2009-02-18
发明(设计)人: 石川智康;三轮宪弘;瀬户雅树;坂野浩;川北洋一 申请(专利权)人: 武田药品工业株式会社
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;A61K31/519
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 代理人: 张平元
地址: 日本*** 国省代码: 日本;JP
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摘要:
搜索关键词: 杂环化合物
【权利要求书】:

1.下式所表示的化合物或其盐:

其中

R1a是氢原子,

R2a是被下式所示的基团取代的C1-6烷基:-NR6a-CO-(CH2)n-SO2-任选卤代的C1-4烷基,

其中n是1-4的整数,R6a是氢原子或C1-4烷基,和-(CH2)n-任选地被C1-4烷基取代,

R3a是氢原子或C1-6烷基,

R4a是卤素原子或C1-6烷基,

R5a是卤素原子或C1-6烷基,和

Xa是氢原子或卤素原子,

条件是N-[2-(4-{[3-氯-4-(3-氯苯氧基)苯基]氨基}-5H-吡咯并[3,2-d]嘧啶-5-基)乙基]-2-(甲磺酰基)乙酰胺除外。

2.权利要求1的化合物,其中Xa是氢原子。

3.权利要求2的化合物,其中

R1a是氢原子,

R2a是被-NR6aa-CO-CR7aR8a-SO2-C1-4烷基所示的基团取代的C1-6烷基,

其中R6aa是氢原子或甲基,R7a和R8a是相同的或不同的并各自是氢原子或甲基,

R3a是氢原子,

R4a是氯原子或甲基,和

R5a是氟原子、氯原子或甲基。

4.权利要求3的化合物,其中R7a和R8a是甲基。

5.选自下述的化合物、或其盐、或它们的水合物:

N-[2-(4-{[3-氯-4-(3-氯苯氧基)苯基]氨基}-5H-吡咯并[3,2-d]嘧啶-5-基)乙基]-2-甲基-2-(甲磺酰基)丙酰胺,

N-[2-(4-{[3-氯-4-(3-氯苯氧基)苯基]氨基}-5H-吡咯并[3,2-d]嘧啶-5-基)乙基]-2-(乙磺酰基)乙酰胺,

N-[2-(4-{[3-氯-4-(3-氯苯氧基)苯基]氨基}-5H-吡咯并[3,2-d]嘧啶-5-基)乙基]-N,2-二甲基-2-(甲磺酰基)丙酰胺,

N-[2-(4-{[3-氯-4-(3-甲基苯氧基)苯基]氨基}-5H-吡咯并[3,2-d]嘧啶-5-基)乙基]-2-(甲磺酰基)乙酰胺,

N-[2-(4-{[3-氯-4-(3-氟苯氧基)苯基]氨基}-5H-吡咯并[3,2-d]嘧啶-5-基)乙基]-2-(甲磺酰基)乙酰胺,和

N-[2-(4-{[4-(3-氯苯氧基)-3-甲基苯基]氨基}-5H-吡咯并[3,2-d]嘧啶-5-基)乙基]-2-甲基-2-(甲磺酰基)丙酰胺。

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