[发明专利]由小分子靶向人癌中的GLI蛋白

权利要求书

1.一种具有下式的小分子化合物，及其盐、水合物、溶剂合物、异构 体和前药：

式中X¹和X²各自独立地是N或C，式中X¹和X²之一是N，X¹和X²之一是C，因此环N与X¹和X²中是C的那个形成双键；

R¹、R²和R³各自独立地选自用0-3个R⁶基团任选取代的C₁-C₆烷基、 芳基、杂芳基、环烷基和杂环烷基，所述R⁶基团各自独立地选自氢、卤素、 C₁-C₆烷基、-OR⁷、-C(O)R⁷、-OC(O)R⁷、-N(R⁷，R⁷)、-NR⁷S(O)₂R⁷、 -C(O)N(R⁷，R⁷)、-N(R⁷)C(O)R⁷、-N(R⁷)C(O)N(R⁷，R⁷)、-C(NR⁷)N(R⁷，R⁷)、 -N(R⁷)C(NR⁷)N(R⁷，R⁷)和S(O)_mR⁷，其中下标m是0、1或2；

Y是直接键或C₁-C₄烷基；

Z选自C₁-C₄烷基、芳基和杂芳基；

R⁴是氢、卤素、-OR⁷、-OC(O)R⁷、-C(O)OR⁷、-N(R⁷，R⁷)、-NR⁷S(O)₂R⁷、 -C(O)N(R⁷，R⁷)、-N(R⁷)C(O)N(R⁷，R⁷)、-C(NR⁷)N(R⁷，R⁷)、NR⁷C(O)R⁷和 S(O)_mR⁷，式中下标m是0、1或2；

R⁵是H、C₁-C₆烷基，或任选与Y组合形成5-6元杂环；

R⁷各自独立地是H或C₁-C₆烷基。

2.如权利要求1所述的小分子化合物，其特征在于，R¹、R²和R³各 自是芳基。

3.如权利要求2所述的小分子化合物，其特征在于，R¹、R²和R³各 自是苯基。

4.如权利要求2所述的小分子化合物，其特征在于，R⁴是羟基。

5.如权利要求4所述的小分子化合物，其特征在于，Z是C₁-C₄烷基。

6.如权利要求4所述的小分子化合物，其特征在于，Z是芳基。

7.如权利要求6所述的小分子化合物，其特征在于，Z是苯基。