[发明专利]组合物及其使用方法

权利要求书

1.药物组合物，包含：

(a)抗菌和/或抗原生动物有效量的甲硝唑；和

(b)抗真菌有效量的抗真菌剂；

该组合物适合于施用于外阴阴道表面，并且具有至少一种非类脂内相和至少一种与外阴阴道表面生物粘附的类脂外相。

2.权利要求1所述的组合物，其中所述的抗真菌剂包括布康唑或其药学上可接受的盐或酯。

3.权利要求1所述的组合物，其中该组合物所适合于施用的外阴阴道表面为阴道粘膜表面。

4.权利要求3所述的组合物，其中在施用于阴道粘膜表面上时，甲硝唑和抗真菌剂各自具有约3小时到约10天的释放期限。

5.权利要求4所述的组合物，其中在该组合物施用于阴道粘膜表面上时，甲硝唑和抗真菌剂各自具有约12小时到约10天的释放期限。

6.权利要求4所述的组合物，其中所述的活性剂中的至少一种在给药后达1天表现出约2％-约25％的释放；在给药后达2天表现出约15％-约50％的释放；在给药后达3天表现出约25％-约75％的释放；和在给药后达4天表现约45％-100％的释放。

7.权利要求3所述的组合物，为进一步包含乳化剂的阴道霜剂形式。

8.权利要求7所述的组合物，其中甲硝唑的存在量约为0.1％-约4％重量。

9.权利要求7所述的组合物，其中甲硝唑的存在量约为0.5％-约1.5％重量。

10.权利要求7所述的组合物，其中所述的抗真菌剂包括布康唑或其药学上可接受的盐或酯。

11.权利要求10所述的组合物，其中布康唑或其盐或酯以约0.5％-约6％重量的硝酸布康唑相当量存在。

12.权利要求10所述的组合物，其中布康唑或其盐或酯以约1％-约3％重量的硝酸布康唑相当量存在。

13.权利要求7所述的组合物，其中所述的乳化剂包括磷脂。

14.权利要求1所述的组合物，其中将所述的内相用酸缓冲至内相pH约为2.0-约6.0。

15.权利要求1所述的组合物，其中将所述的内相用酸缓冲至基本上对阴道环境而言最佳的内相pH。

16.权利要求1所述的组合物，该组合物为阴道霜剂形式，其包含约0.75％重量的甲硝唑和约2％重量的硝酸布康唑；该组合物具有(i)至少一种非类脂内相；(ii)至少一种与外阴阴道表面生物粘附的类脂外相；和(iii)乳化剂；其中甲硝唑至少大部分以溶解形式存在内相中，而硝酸布康唑至少大部分以混悬液形式存在于内相中，其颗粒形式具有不超过约250μm的D₉₀粒度。

17.权利要求16所述的组合物，其中所述的乳化剂包括磷脂。

18.阴道抗菌和抗真菌递药系统，包括权利要求7所述的组合物和涂药器。

19.权利要求18所述的递药系统，其中所述的涂药器为一次性的。

20.权利要求18所述的递药系统，其中给所述的涂药器预填充单位剂量的所述的组合物。

21.权利要求20所述的递药系统，其中所述的组合物的单位剂量约为1-约10g。

22.权利要求20所述的递药系统，其中所述的组合物的单位剂量约为3-约6g。

23.药物组合物在制备治疗混合型细菌性阴道病和外阴阴道念珠菌感染的药剂中的应用，该药物组合物包括：

(a)抗菌有效量的甲硝唑；和

(b)抗真菌有效量的抗真菌剂；

其中该组合物具有至少一种非类脂内相和至少一种与外阴阴道表面生物粘附的类脂外相。

24.权利要求23所述的应用，其中：

(a)甲硝唑以约0.1％-约4％重量的用量存在于所述的组合物中；且

(b)所述的抗真菌剂包括布康唑或其药学上可接受的盐或酯，其为占组合物重量约0.5％-约6％重量的硝酸布康唑相当量。

25.权利要求23所述的应用，其中组合物所施药的外阴阴道表面为阴道粘膜表面。