[发明专利]用于眼部施用的局部用美加明制剂及其用途

权利要求书

1.治疗或预防由眼的后部组织、前部组织的新生血管形成、异常血管 发生、血管通透性或其组合或眼流体介导的病症的方法，其包括下列步骤：

a)对有此需要的个体的一只眼或双眼局部使用制剂，该制剂包含美 加明或其药学上可接受的盐和适合于对盐局部施用的载体，

其中美加明或其药学上可接受的盐在制剂中的存在量足以将治疗有效量 的美加明递送至眼的后部或前部组织或流体中的一种或多种，以便治疗或 预防由眼的后部组织、前部组织的新生血管形成、异常血管发生、血管通 透性或其组合或眼流体介导的病症。

2.治疗或预防由眼的后部组织的新生血管形成、异常血管发生、血 管通透性或其组合介导的病症的方法，包括下列步骤：

a)对有此需要的个体的一只眼或双眼局部使用制剂，该制剂包含美 加明或其药学上可接受的盐和适合于对眼局部施用的载体，

其中美加明或其药学上可接受的盐在制剂中的存在量足以将治疗有效量 的美加明递送至眼的后部组织中的一种或多种，以便治疗或预防由眼的后 部组织的新生血管形成、异常血管发生、血管通透性或其组合介导的病症。

3.权利要求1或2的方法，其中当对家兔眼局部施用制剂时，以ng/g 单位测定的存在于脉络膜和视网膜组织中的美加明浓度与以ng/mL单位 测定的美加明在血浆中的浓度之比([ng/g美加明脉络膜+视网膜组织]: [ng/mL血浆])至少约为40:1。

4.权利要求1或2的方法，其中当对家兔眼局部施用制剂时，以ng/g 单位测定的存在于脉络膜和视网膜组织中的美加明浓度与以ng/mL单位 测定的美加明在血浆中的浓度之比([ng/g美加明脉络膜+视网膜组织]: [ng/mL血浆])至少约为20:1。

5.权利要求3或4的方法，其中所述的比率至少约为80:1。

6.权利要求3或4的方法，其中所述的比率至少约为300:1。

7.权利要求3或4的方法，其中所述的比率约40:1至约1000:1。

8.权利要求3或4的方法，其中所述的比率约40:1至约2000:1。

9.权利要求4的方法，其中所述的比率约20:1至约1000:1。

10.权利要求4所述的方法，其中所述的比率约20:1至约2000:1。

11.治疗或预防由眼前部组织新生血管形成、异常血管发生、血管通 透性或其组合介导的病症的方法，包括下列步骤：

a)对有此需要的个体的一只眼或双眼局部使用制剂，该制剂包含美 加明或其药学上可接受的盐和适合于对眼局部施用的载体，

其中存在于该制剂中的美加明或其药学上可接受的盐的量足以将治疗有 效量的美加明递送至眼前部组织或流体中的一种或多种，以便治疗或预防 由眼前部组织新生血管形成、异常血管发生、血管通透性或其组合介导的 病症。

12.权利要求11的方法，其中当对家兔眼局部施用制剂时，以ng/g 单位测定的存在于角膜组织中的美加明浓度与以ng/mL单位测定的美加 明在血浆中的浓度之比([ng/g美加明角膜组织]:[ng/mL血浆])至少约为 100:1。

13.权利要求12的方法，其中所述的比率至少约为1000:1。

14.权利要求13的方法，其中所述的比率至少约为1500:1。

15.权利要求14的方法，其中所述的比率约1000:1至约4000:1。

16.权利要求15的方法，其中所述的比率约1000:1至约3000:1。

17.权利要求1-16中任何项的方法，其中当对家兔眼局部施用制剂 时，美加明在血浆中的平均最大浓度低于约70ng/mL。

18.权利要求17的方法，其中美加明在血浆中的平均最大浓度低于 约50ng/mL。