[发明专利]含有CG二核苷酸修饰的Toll样受体的新合成拮抗剂

权利要求书

1.一种免疫调节性寡核苷酸，其包含至少一个通式为CG的免疫调节性 二核苷酸，其中C是胞嘧啶、2’-脱氧胞嘧啶、N³-甲基-dC、dF或Ψ-异-dC， 而G是鸟苷、2’-脱氧鸟苷、2’-脱氧-7-脱氮鸟苷、阿糖鸟苷或N¹-甲基-dG；

条件是当C是胞嘧啶或2’-脱氧胞嘧啶时，G是N¹-甲基-dG；

进一步的条件是当G是鸟苷或2’-脱氧鸟苷时，C是N³-甲基-dC、dF或 Ψ-异-dC。

2.根据权利要求1的免疫调节性寡核苷酸，其具有如下所列结构:

5’-CTATCTGAC₁GTTCTCTGT-3’，

5’-CTATCTGACG₁TTCTCTGT-3’，

5’-CTATCTGTC₁GTTCTCTGT-3’，

5’-CTATCTGTCG₁TTCTCTGT-3’，

5’-TCTGAC₁GTTCT-X-TCTTGC₁AGTCT-5’，

5’-TCTGACG₁TTCT-X-TCTTG₁CAGTCT-5’，

5’-TCTGTC₁GTTCT-X-TCTTGC₁TGTCT-5’，

5’-TCTGTCG₁TTCT-X-TCTTG₁CTGTCT-5’；

5’-TCTGAC₂GTTCT-X-TCTTGC₂AGTCT-5’，

5’-TCTGAC₃GTTCT-X-TCTTGC₃AGTCT-5’，

5’-TCTGTC₃GTTCT-X-TCTTGC₃TGTCT-5’，

5’-TC₃G₂AAC₃G₃TTC₃G₃-X-G₂C₃TTG₃C₃AAG₂C₃T-5’或

5’-TCTGTC₂GTTCT-X-TCTTGC₂TGTCT-5’；

其中C₁＝N³-甲基-dC；C₂＝dF；C₃＝Ψ-异-dC，G₁＝N¹-甲基-dG；并且 X＝甘油接头。

3.一种药物制剂，其包含权利要求1的寡核苷酸和生理上可接受的载体。

4.一种用于在脊椎动物中产生免疫应答的方法，所述方法包括对脊椎动 物施用权利要求1的免疫调节性寡核苷酸。

5.根据权利要求4的方法，其中施用途径选自非消化道、口服、舌下、 经皮、局部、粘膜、吸入、鼻内、气溶胶、眼内、气管内、直肠内、阴道、 基因枪、皮肤贴片、滴眼液和漱口剂。