[发明专利]使用自组装两性聚合物增溶和靶向递送药物有效
申请号: | 200680053919.0 | 申请日: | 2006-01-19 |
公开(公告)号: | CN101400730A | 公开(公告)日: | 2009-04-01 |
发明(设计)人: | A·迪万;A·L·安顿;J·G·塔塔克 | 申请(专利权)人: | 阿列克斯塞尔公司 |
主分类号: | C08K5/05 | 分类号: | C08K5/05;C08F8/34 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 李 进;李连涛 |
地址: | 美国康*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 使用 组装 两性 聚合物 靶向 递送 药物 | ||
1.一种基本由以下结构组成的梳型聚合物:
该聚合物包含由交替的分支点部分B和亲水的水溶性聚合物链段A形成的 骨架;并具有与各分支点部分相连接的疏水性侧链C,其中各侧链C分别选自 于可选择性地经一个或多个亲水取代基取代的直链烃、可选择性地经一个或多 个亲水取代基取代的多环烃、疏水性氨基酸、肽和聚合物;其中n的范围从3 至100;p的平均范围是1<p≤4。
2.如权利要求1所述的聚合物,其中p的平均范围为2至4。
3.如权利要求1所述的聚合物,其中p的平均范围是1.5≤p≤2。
4.如权利要求1所述的聚合物,其进一步包含与各分支点部分相连的一 个或多个反应性官能团X,并基本由以下结构组成:
其中,r的平均范围为1至4。
5.如权利要求1至4任一项所述的聚合物,其中水溶性聚合物链段A选 自于聚乙二醇、聚丙二醇、聚乙烯亚胺、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、聚糖和 其共聚物。
6.如权利要求5所述的聚合物,其中聚合物链段A选自于聚乙二醇、聚 丙二醇及其共聚物。
7.如权利要求6所述的聚合物,其中聚合物链段A是聚乙二醇。
8.如权利要求7所述的聚合物,其中聚合物链段A的平均长度在4至700 个单体单位之间。
9.如权利要求4所述的聚合物,该聚合物具有以下结构,
其中,m为4-700,且Y和Y’分别选自于R、OR、COOR、SR、NHR、NRR’、 ONHR、NHOR、NRNH2、NHNHR、NRNHR’和NHNRR’,其中R和R’分别选 自于可选择性地经一个或多个亲水取代基取代的直链烃、可选择性地经一个或 多个亲水取代基取代的多环烃、疏水性氨基酸、肽和聚合物。
10.如权利要求4所述的聚合物,该聚合物具有以下结构,
其中,m为4-700,且Y和Y’分别选自于R、COR、COOR、CONHR、CONRR’、 CONHOR、CONRNH2、CONHNHR、CONRNHR’和CONHNRR’,其中R和R’ 分别选自于可选择性地经一个或多个亲水取代基取代的直链烃、可选择性地经 一个或多个亲水取代基取代的多环烃、疏水性氨基酸、肽和聚合物。
11.如权利要求1所述的聚合物,该聚合物具有以下结构,
其中,m为4-700,且Y和Y’分别选自于R、OR、COOR、SR、NHR、NRR’、 ONHR、NHOR、NRNH2、NHNHR、NRNHR’和NHNRR’,其中R和R’分别选 自于可选择性地经一个或多个亲水取代基取代的直链烃、可选择性地经一个或 多个亲水取代基取代的多环烃、疏水性氨基酸、肽和聚合物。
12.如权利要求3所述的聚合物,该聚合物具有以下结构,
其中,m为4-700,且Y和Y’分别选自于R、OR、COOR、SR、NHR、NRR’ ONHR、NHOR、NRNH2、NHNHR、NRNHR’和NHNRR’,其中R和R’分别选 自于可选择性地经一个或多个亲水取代基取代的直链烃、可选择性地经一个或 多个亲水取代基取代的多环烃、疏水性氨基酸、肽和聚合物。
13.如权利要求3所述的聚合物,该聚合物具有以下结构,
其中,m为4-700,且Y和Y’分别选自于R、OR、COOR、SR、NHR、NRR’、 ONHR、NHOR、NRNH2、NHNHR、NRNHR’和NHNRR’,其中R和R’分别选 自于可选择性地经一个或多个亲水取代基取代的直链烃、可选择性地经一个或 多个亲水取代基取代的多环烃、疏水性氨基酸、肽和聚合物。
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