[发明专利]热敏性聚磷腈-生物活性分子缀合物、其制备方法及其用途

权利要求书

1.一种聚有机磷腈-生物活性分子缀合物，其中具有由以下化学式1代表的官能团的可生物降解和热敏性聚有机磷腈与由以下取代基R¹⁰代表的生物活性分子结合： 

[化学式1] 

其中， 

p为7-50的整数； 

R¹选自CH(CH₃)₂、CH₂CH(CH₃)₂和CH(CH₃)C₂H₅， 

R²选自C₃H₇、C₄H₉和C₂H₅， 

R³为CH(W)， 

R⁴为CO₂， 

R⁵选自H、CH₃和C₂H₅， 

W选自CH₂COOH、CH₂CH₂COOH和CH₂CONH₂， 

R⁶为CH(Y)， 

R⁷选自CH₂CO₂、CO₂和CONHCH(Z)CO₂， 

R⁸选自H、CH₃和C₂H₅， 

Y和Z独立选自H、HCH₂和CH₂CONH₂， 

R⁹选自OH、H、NH₂、CH₃、C₂H₅、C₃H₇、C₄H₉、CH₂CHCH₂； 

R¹⁰选自紫杉醇、多柔比星、喜树碱、表柔比星、5-氟尿嘧啶、10-羟基喜树碱、10-氨基喜树碱、7-乙基喜树碱、伊立替康、甲氨蝶呤、丝裂霉素C、紫杉烷、多西他赛、苯丁酸氮芥、加里刹霉素、美登醇、2-吡咯啉-1-基-多柔比星、柔红霉素、丁酸、美法仑、姜黄素、鬼臼毒素、表鬼臼毒素、太利苏霉素S10b、道诺霉素、顺式-乌头-道诺霉素、 纺锤霉素、链黑霉素、血卟啉、去铁胺(DFO)、雌莫司汀、力达霉素和精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸肽， 

a、b、c、d、e和f分别代表各取代基的量，其中a、b和f独立为0.01-1.9，c、d和e独立为0-1.9，和 

a+b+c+d+e+f＝2.0，和 

n为5-100000。 

2.聚有机磷腈-生物活性分子缀合物，所述缀合物选自 

1)聚(异亮氨酸乙酯)(氨基甲氧基聚乙二醇550)(甘氨酰甘氨酸)(甘氨酰甘氨酰紫杉醇)磷腈， 

2)聚(异亮氨酸乙酯)(氨基甲氧基聚乙二醇550)(甘氨酰甘氨酸)(甘氨酰甘氨酰多柔比星)磷腈， 

3)聚(异亮氨酸乙酯)(氨基甲氧基聚乙二醇550)(甘氨酰甘氨酸)(甘氨酰甘氨酰甘氨酸-精氨酸-甘氨酸-天冬酰胺-蜡酸肽)磷腈， 

4)聚(异亮氨酸乙酯)(氨基甲氧基聚乙二醇550)(甘氨酰甘氨酸)(甘氨酰甘氨酰甘氨酸-乙酯)(甘氨酰甘氨酰甘氨酸-精氨酸-甘氨酸-天冬酰胺-蜡酸肽)磷腈，和 

5)聚(异亮氨酸乙酯)(氨基甲氧基聚乙二醇550)(甘氨酰甘氨酸)(甘氨酰甘氨酰甘氨酸-精氨酸-甘氨酸-天冬酰胺-酪氨酸(tyrosinicacid)肽)磷腈。