[发明专利]辊压热解制备的二氧化硅在药物组合物中的应用无效

专利信息
申请号: 200680055294.1 申请日: 2006-05-10
公开(公告)号: CN101522174A 公开(公告)日: 2009-09-02
发明(设计)人: A·格雷;M·德雷克斯勒;R·霍夫曼 申请(专利权)人: 赢创德固赛有限责任公司
主分类号: A61K9/16 分类号: A61K9/16
代理公司: 永新专利商标代理有限公司 代理人: 于 辉
地址: 德国*** 国省代码: 德国;DE
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摘要:
搜索关键词: 辊压热解 制备 二氧化硅 药物 组合 中的 应用
【说明书】:

技术领域

发明涉及热解硅酸痂块(Schülpen)在药物组合物中的应用。具体而 言,就此而论,将痂块用作助流剂以改善粉末的总体流动。

背景技术

药剂中通常能够区分两组功能不同的物质,即活性成分和辅料。

活性成分的特点是其特定的药理活性。它们代表了药剂的活性成分。 同样,它们还定量地标识在包装和包装说明书上。

另一方面,辅料没有药理活性。为了能够制备活性成分的合适的给药 形式(即药剂),辅料是必要的。一般来说,药剂包含多种具有不同的功能的 辅料。例如,辅料被用作填充剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂或释放剂(release agents)。

当由活性成分和辅料开发容易处理的稳定、有效的药剂时可以使用大 量的辅料。

在药物和化妆品组合物中常常使用高度分散的热解的二氧化硅,例如 其固体产品形式可以用作流动调节剂、吸附剂和干燥剂;其液体 和半液体产品形式可以用作悬浮稳定剂、结构形成剂和胶凝剂(gel-forming agent)。其也可以用来增加片剂的机械稳定性和崩解速率。此外,其可以改 善活性成分的分布。

由于制备药品和化妆品产品时必须满足非常高的清洁条件,因此当使 用高度分散的二氧化硅时显著的缺点是形成粉尘。

另一个缺点是高度分散的二氧化硅的聚集行为,其导致产品由于氢桥 和静电电荷而聚集在一起。这会导致较大的团块,其不能通过制药工业中 常规的相对较小的筛孔。在二氧化硅被压缩以尽量减少粉尘形成,并具有 较高的堆密度和夯实密度的情况下特别成问题。

为去除医药产品中的异物,筛选是非常重要的。因此,现代化的自动 称量和筛选设备不能使用,这增加了由人工处理引入污染的可能性。

当在药物组合物中使用高度分散的二氧化硅时,改进由其制备的混合 物的流动性也是合意的,以使得能够获得更高的计量准确度,例如当制备 片剂和胶囊剂时。因此,一方面有可能实现片剂和胶囊剂重量的较少变化, 另一方面有可能改善生成所述给药形式的方法的经济性。

本发明目的是提供药物组合物,其能够避免现有技术的缺点。

通过制备和使用包含热解二氧化硅的痂块的药物组合物实现所述目 的,所述痂块作为辅料,且具有低含尘量,同时易于筛分。

人们发现,当使用本发明中的组合物时几乎没有粉尘形成,痂块可以 容易地筛选且不滞留在筛的表面,并且组合物的流动性与现有技术的组合 物的流动性一样好。此外,保证了片剂的机械稳定性,甚至与现有技术相 比还减少了压片机的磨损。

作为辅料的热解二氧化硅的痂块在本发明的组合物中的量优选是0.1 至10重量%。

本发明的组合物还可以包含药学中常规使用的辅料,例如,填充剂如 碳水化合物、糖醇、淀粉和淀粉衍生物;粘合剂例如明胶、纤维素、聚乙 烯吡咯烷酮衍生物;崩解剂例如羧甲基纤维素、玉米淀粉和羧甲基淀粉钠; 助流剂例如滑石或聚乙二醇;润滑剂和脱模剂例如硬脂酸镁或硬脂酸钙或 硬脂酸。

例如在Ullmann′s Encyclopedia of Industrial Chemistry,Vol.A23,635ff 页,第5版,1993中可以找到制备热解二氧化硅的方法.

通过随后用表面修饰剂的处理,也有可能使二氧化硅获得部分或完全 疏水的表面。例如在DE-A 11 63 784,DE-A 196 16 781,DE-A 197 57 210或 DE-A 44 02 370中可以找到与其相关的方法.

本发明的组合物也可以使用热解二氧化硅与SiO2含量为90%的掺杂二 氧化硅的混合物、与SiO2含量为90%或更高的混合氧化物的混合物和/或与 已疏水化的二氧化硅的混合物。

本发明的主题是基于热解制备的二氧化硅的痂块在药物组合物中的应 用。

在本发明的实施方案中,经压制形成痂块的热解制备的二氧化硅的夯 实密度(根据DIN EN ISO 787-11)可以为185至700g/l。

在本发明的优选实施方案中,夯实密度(根据DIN EN ISO787-11)可从 为200至450g/l。

痂块是指在碾压过程中通过挤压原料形成的约为带状的中间体。在第 二步中将其粉碎。

痂块的性质可以受加工参数的影响,例如提供的过程控制模式、压紧 力、两辊之间的辊隙的宽度和由压辊转速的相应变化调节的压力保持时间。

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