[发明专利]多肽及相关化合物的透皮给药系统在审

专利信息
申请号: 200680056334.4 申请日: 2006-11-08
公开(公告)号: CN101541743A 公开(公告)日: 2009-09-23
发明(设计)人: 于崇曦 申请(专利权)人: 于崇曦
主分类号: C07C323/26 分类号: C07C323/26;C07C323/22;C07C235/12
代理公司: 北京万慧达知识产权代理有限公司 代理人: 葛 强;邬 玥
地址: 美国伊*** 国省代码: 美国;US
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要:
搜索关键词: 多肽 相关 化合物 系统
【权利要求书】:

1.通式(1)“结构式1”所表示的化合物,

结构式1

其中,X代表O,S或NH;X1或Xn代表CO,SO,SO2,PO(OR),NO或无;Zn或Zn1代表H,CH3,C2H5,C3H7,CF3,C2F5或C3F7;Rn代表氨基酸的任一脂肪族侧链,氨基酸的任一含有羟基或硫原子的侧链,氨基酸的任一芳基侧链,氨基酸的任一含有氨基、咪唑基或胍基的侧链,氨基酸的任一含有羧基或酰胺基的侧链,任一1-12个碳原子的烷基、1-12个碳原子的烷氧基、1-12个碳原子的烯基,1-12个碳原子的炔基,芳基或杂芳基,或者无;Yx1,Yx2或Yn代表H,任一1-12个碳原子的烷基、1-12个碳原子的烷氧基、1-12个碳原子的烯基,1-12个碳原子的炔基,芳基或杂芳基,任一以下基团,

或无;Rx1,Rx2,Rx3,Rx4,Rx5或Rxn代表H,O,任一1-12个碳原子的烷基、1-12个碳原子的烷氧基、1-12个碳原子的烯基,1-12个碳原子的炔基,芳基或杂芳基,或无;A-代表Cl-,Br-,F-,I-,AcO-,柠檬酸根或其它负离子;n=0,1,2,3,4,5,6,7,8,9,10......;所有R,-(CH2)n-或-(CH2)m-基团可以是支链或直链,可以包含C,H,O,S或N原子,可以有单键、双键和三键;任何CH2基团可以被O,S或NH取代;氨基酸可以是L-构型或D-构型;多肽序列中的一个或多个氨基酸残基可以被非天然氨基酸如β-氨基酸、2-萘基丙氨酸,任一烷基、烷氧基、烯基,炔基,芳基或杂芳基取代;多肽链上氨基酸中的氨基和羧基可以通过酰胺键桥形成均环肽,多肽链上的半胱氨酸、同型半胱氨酸或其它氨基酸上的巯基可以通过二硫键桥形成杂环肽。

2.多肽及相关化合物的透皮给药系统的设计;设计这些多肽或相关化合物的前药的原则如下:1、前药分子中必须有一个亲脂性的部分和一个在生理pH值时以质子化形式存在的一级胺、二级胺或三级胺的基团、胍基、或单保护的胍基团(亲水性部分);2、每个多肽前药应该只能有一个或两个(最好是一个)在生理pH值时可以质子化形式存在的一级胺、二级胺或三级胺基团、胍基、或单保护的胍基团(亲水性部分);3、所述一级胺、二级胺或三级胺、胍、或单保护的胍基团可以在多肽的N端、C端或侧链;N端或C端是优选的位置;4、羧基、氨基、胍基或其它亲水性基团可以用烷基、芳基或杂芳基的酯基或者酰胺基保护起来以提高多肽的脂溶性。

下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于于崇曦,未经于崇曦许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/200680056334.4/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。

×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top