[发明专利]多肽及相关化合物的透皮给药系统在审
申请号: | 200680056334.4 | 申请日: | 2006-11-08 |
公开(公告)号: | CN101541743A | 公开(公告)日: | 2009-09-23 |
发明(设计)人: | 于崇曦 | 申请(专利权)人: | 于崇曦 |
主分类号: | C07C323/26 | 分类号: | C07C323/26;C07C323/22;C07C235/12 |
代理公司: | 北京万慧达知识产权代理有限公司 | 代理人: | 葛 强;邬 玥 |
地址: | 美国伊*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 多肽 相关 化合物 系统 | ||
1.通式(1)“结构式1”所表示的化合物,
结构式1
其中,X代表O,S或NH;X1或Xn代表CO,SO,SO2,PO(OR),NO或无;Zn或Zn1代表H,CH3,C2H5,C3H7,CF3,C2F5或C3F7;Rn代表氨基酸的任一脂肪族侧链,氨基酸的任一含有羟基或硫原子的侧链,氨基酸的任一芳基侧链,氨基酸的任一含有氨基、咪唑基或胍基的侧链,氨基酸的任一含有羧基或酰胺基的侧链,任一1-12个碳原子的烷基、1-12个碳原子的烷氧基、1-12个碳原子的烯基,1-12个碳原子的炔基,芳基或杂芳基,或者无;Yx1,Yx2或Yn代表H,任一1-12个碳原子的烷基、1-12个碳原子的烷氧基、1-12个碳原子的烯基,1-12个碳原子的炔基,芳基或杂芳基,任一以下基团,
或无;Rx1,Rx2,Rx3,Rx4,Rx5或Rxn代表H,O,任一1-12个碳原子的烷基、1-12个碳原子的烷氧基、1-12个碳原子的烯基,1-12个碳原子的炔基,芳基或杂芳基,或无;A-代表Cl-,Br-,F-,I-,AcO-,柠檬酸根或其它负离子;n=0,1,2,3,4,5,6,7,8,9,10......;所有R,-(CH2)n-或-(CH2)m-基团可以是支链或直链,可以包含C,H,O,S或N原子,可以有单键、双键和三键;任何CH2基团可以被O,S或NH取代;氨基酸可以是L-构型或D-构型;多肽序列中的一个或多个氨基酸残基可以被非天然氨基酸如β-氨基酸、2-萘基丙氨酸,任一烷基、烷氧基、烯基,炔基,芳基或杂芳基取代;多肽链上氨基酸中的氨基和羧基可以通过酰胺键桥形成均环肽,多肽链上的半胱氨酸、同型半胱氨酸或其它氨基酸上的巯基可以通过二硫键桥形成杂环肽。
2.多肽及相关化合物的透皮给药系统的设计;设计这些多肽或相关化合物的前药的原则如下:1、前药分子中必须有一个亲脂性的部分和一个在生理pH值时以质子化形式存在的一级胺、二级胺或三级胺的基团、胍基、或单保护的胍基团(亲水性部分);2、每个多肽前药应该只能有一个或两个(最好是一个)在生理pH值时可以质子化形式存在的一级胺、二级胺或三级胺基团、胍基、或单保护的胍基团(亲水性部分);3、所述一级胺、二级胺或三级胺、胍、或单保护的胍基团可以在多肽的N端、C端或侧链;N端或C端是优选的位置;4、羧基、氨基、胍基或其它亲水性基团可以用烷基、芳基或杂芳基的酯基或者酰胺基保护起来以提高多肽的脂溶性。
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