[发明专利]用于免疫抑制的7-取代嘌呤衍生物无效
申请号: | 200680056775.4 | 申请日: | 2006-11-16 |
公开(公告)号: | CN101595110A | 公开(公告)日: | 2009-12-02 |
发明(设计)人: | 迈克尔·欧梅耶;阿道夫·波恩斯泰特;希丽亚·金斯伯里;何国根;乔治·奎因特若 | 申请(专利权)人: | 法马科皮亚有限公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/522;C07D519/00;A61P37/06 |
代理公司: | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 | 代理人: | 王达佐;韩克飞 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 免疫抑制 取代 嘌呤 衍生物 | ||
1.通式III的化合物
其中,
Q1和Q2独立地选自CX1、CX2和氮,其中Q1和Q2不都是氮;
Q3为N或CH;
X1和X2独立地选自氢、(C1-C6)烷基、氰基、卤素、卤代(C1-C6)烷基、羟基、(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基和硝基;
R1选自氢和(C1-C6)烷基;
y为零或选自1、2和3的整数;
对每一次出现的(CR2R3),R2和R3独立地选自氢和(C1-C6)烷基;
R4选自烷基、杂环基、芳基、杂芳基、取代的烷基、取代的杂环基、取代的芳基、取代的杂芳基;以及
R5选自烷基、杂环基、取代的杂环基和C1-C6烷基,其中
(a)一个或两个CH2被选自NH和N(烷基)的基团置换;
(b)一个或两个CH2被O置换;
(c)一个或两个CH2被(C=O)置换;
(d)两个CH2被CH=CH或C≡C置换;或
(e)(a)、(b)、(c)和(d)化学稳定的任意组合;
及其中0至3个氢被选自以下的取代基置换:
(a)卤素、羟基、氰基、低级烷基磺酰基、低级烷基磺酰氧基、氨基、低级烷基氨基、二低级烷基氨基、烷氧基氨基、磺酰基氨基、酰氨基、芳氨基、低级烷氧基;
(b)杂环基和用一至三个选自卤素、羟基、烷氧基、烷基和烷氧基羰基的取代基所取代的杂环基;
(c)苯基和用一至三个选自卤素、羟基、烷氧基、烷基、酰氨基、氰基、羧基、烷氧基羰基、卤代烷基和杂环基的取代基所取代的苯基;以及
(d)杂芳基和用一至三个选自卤素、羟基、烷氧基、烷基和烷氧基羰基的取代基所取代的杂芳基。
2.如权利要求1所述的通式化合物
3.如权利要求2所述的通式化合物
4.如权利要求2所述的通式化合物
5.如权利要求1所述的通式的化合物
6.如权利要求5所述的通式化合物
7.如权利要求5所述的通式化合物
8.如权利要求1所述的通式化合物
9.如权利要求8所述的通式化合物
10.如权利要求8所述的通式化合物
11.如权利要求1-10中任一权利要求所述的化合物,其中X1和X2独立地选自氢、氰基、氯、氟、甲基、三氟甲基和三氟甲氧基。
12.如权利要求1-10中任一权利要求所述的化合物,其中R1为H。
13.如权利要求1-10中任一权利要求所述的化合物,其中y为1或2且R2和R3为氢或甲基。
14.如权利要求13所述的化合物,其中R4选自苯基、喹啉、吡啶、吡嗪及其取代的对应物。
15.如权利要求1-10中任一权利要求所述的化合物,其中y为零。
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