[发明专利]用于免疫抑制的7-取代嘌呤衍生物无效

专利信息
申请号: 200680056775.4 申请日: 2006-11-16
公开(公告)号: CN101595110A 公开(公告)日: 2009-12-02
发明(设计)人: 迈克尔·欧梅耶;阿道夫·波恩斯泰特;希丽亚·金斯伯里;何国根;乔治·奎因特若 申请(专利权)人: 法马科皮亚有限公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;A61K31/522;C07D519/00;A61P37/06
代理公司: 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 代理人: 王达佐;韩克飞
地址: 美国加利*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 用于 免疫抑制 取代 嘌呤 衍生物
【权利要求书】:

1.通式III的化合物

其中,

Q1和Q2独立地选自CX1、CX2和氮,其中Q1和Q2不都是氮;

Q3为N或CH;

X1和X2独立地选自氢、(C1-C6)烷基、氰基、卤素、卤代(C1-C6)烷基、羟基、(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基和硝基;

R1选自氢和(C1-C6)烷基;

y为零或选自1、2和3的整数;

对每一次出现的(CR2R3),R2和R3独立地选自氢和(C1-C6)烷基;

R4选自烷基、杂环基、芳基、杂芳基、取代的烷基、取代的杂环基、取代的芳基、取代的杂芳基;以及

R5选自烷基、杂环基、取代的杂环基和C1-C6烷基,其中

(a)一个或两个CH2被选自NH和N(烷基)的基团置换;

(b)一个或两个CH2被O置换;

(c)一个或两个CH2被(C=O)置换;

(d)两个CH2被CH=CH或C≡C置换;或

(e)(a)、(b)、(c)和(d)化学稳定的任意组合;

及其中0至3个氢被选自以下的取代基置换:

(a)卤素、羟基、氰基、低级烷基磺酰基、低级烷基磺酰氧基、氨基、低级烷基氨基、二低级烷基氨基、烷氧基氨基、磺酰基氨基、酰氨基、芳氨基、低级烷氧基;

(b)杂环基和用一至三个选自卤素、羟基、烷氧基、烷基和烷氧基羰基的取代基所取代的杂环基;

(c)苯基和用一至三个选自卤素、羟基、烷氧基、烷基、酰氨基、氰基、羧基、烷氧基羰基、卤代烷基和杂环基的取代基所取代的苯基;以及

(d)杂芳基和用一至三个选自卤素、羟基、烷氧基、烷基和烷氧基羰基的取代基所取代的杂芳基。

2.如权利要求1所述的通式化合物

3.如权利要求2所述的通式化合物

4.如权利要求2所述的通式化合物

5.如权利要求1所述的通式的化合物

6.如权利要求5所述的通式化合物

7.如权利要求5所述的通式化合物

8.如权利要求1所述的通式化合物

9.如权利要求8所述的通式化合物

10.如权利要求8所述的通式化合物

11.如权利要求1-10中任一权利要求所述的化合物,其中X1和X2独立地选自氢、氰基、氯、氟、甲基、三氟甲基和三氟甲氧基。

12.如权利要求1-10中任一权利要求所述的化合物,其中R1为H。

13.如权利要求1-10中任一权利要求所述的化合物,其中y为1或2且R2和R3为氢或甲基。

14.如权利要求13所述的化合物,其中R4选自苯基、喹啉、吡啶、吡嗪及其取代的对应物。

15.如权利要求1-10中任一权利要求所述的化合物,其中y为零。

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