[发明专利]治疗β淀粉样蛋白相关疾病的治疗性制品

权利要求书

1.具有至少一种下列结构的化合物或化合物的混合物：

及其可药用的盐；和

第二制剂在制备用于治疗需要所述治疗的受试者中淀粉样蛋白 β相关疾病、神经退行性变或细胞毒性的药物中的用途，其中所述第 二制剂是NMDA受体拮抗剂。

2.权利要求1的用途，其中所述第二制剂是美金刚。

3.权利要求1的用途，其中所述化合物抑制、减弱或预防淀粉 样蛋白β原纤维形成。

4.权利要求1的用途，其中所述化合物增强淀粉样蛋白β由脑 中清除。

5.权利要求1的用途，其中所述化合物渗透入脑中。

6.权利要求1的用途，其中所述化合物将可溶性淀粉样蛋白β 保持于非原纤维形式。

7.权利要求1的用途，其中所述淀粉样蛋白β是具有39-43个 氨基酸的肽。

8.权利要求1的用途，其中所述淀粉样蛋白β相关疾病是至少 一种选自：轻度认知损伤、轻度至中度认知损伤、血管性痴呆、阿尔 茨海默病、散发性(非遗传性)阿尔茨海默病、家族性(遗传性)阿 尔茨海默病、脑淀粉样蛋白血管病、遗传性脑出血、老年性痴呆、唐 氏综合症、包涵体肌炎和与年龄相关的黄斑退行性变的疾病。

9.权利要求1的用途，其中所述第二制剂是阿尔茨海默病的治 疗剂或其症状的缓解剂。

10.权利要求1的用途，其中所述药物与一种保护免受NMDA激 动剂损伤的神经保护剂联合施用。

11.权利要求1的用途，其中将所述化合物和所述第二制剂治疗 性或预防性地向受试者给药。

12.权利要求1的用途，其中将所述化合物和所述第二制剂向受 试者口服给药。

13.权利要求1的用途，其中将所述化合物和所述第二制剂同时 向受试者给药。

14.权利要求1的用途，其中当同时存在于受试者中时，所述化 合物和所述第二制剂协同作用以减弱、抑制或改善阿尔茨海默病的症 状或发病机制。

15.权利要求1的用途，其中所述淀粉样蛋白β相关疾病是阿尔 茨海默病或与阿尔茨海默病相关联的病症。

16.权利要求15的用途，其中所述与阿尔茨海默病相关联的病 症是记忆丧失、焦虑或行为功能障碍。

17.权利要求1的用途，其中否则被所述淀粉样蛋白β相关疾病 损害的日常生活活动得到改善或稳定。

18.权利要求1的用途，其中所述化合物或所述第二制剂抑制成 淀粉样蛋白和基膜的糖蛋白或蛋白多糖组分之间的相互作用，由此预 防或抑制淀粉样蛋白沉积。

19.权利要求1的用途，其中相对于未处理的受试者在所述受试 者的CSF中的淀粉样蛋白β或tau的浓度发生改变。

20.权利要求1的用途，其中所述受试者中认知功能得以稳定或 者认知功能的进一步恶化得以预防、延缓或停止。

21.权利要求1的用途，其中所述受试者是人。

22.权利要求1的用途，其中所述受试者患有阿尔茨海默病或具 有形成阿尔茨海默病的遗传易感性。

23.权利要求1的用途，其中所述受试者患有轻度认知损伤。

24.一种化合物；第二制剂；和可药用的载体在制备用于治疗受 试者中淀粉样蛋白β相关疾病、神经退行性变或细胞毒性的药物中的 用途，其中所述化合物预防或治疗淀粉样蛋白β相关疾病、神经退行 性变或细胞毒性，而所述第二制剂为治疗性药物或营养添加剂。