[发明专利]丹参酮ⅡA磺酸钾用于制备预防和治疗心肌缺血缺氧、脑缺血缺氧的药物

权利要求书

1、式I表示的是丹参酮IIA磺酸钾：

式I。

2、制备权利要求I的化合物的方法：

合成路线：

丹参中丹参酮IIA的提取、分离及纯化

干燥丹参1kg，用95％乙醇抽提3次，每次24小时，抽提液减压浓缩至500mL，然后加入500mL水，用1000mL三氯甲烷分四次萃取，萃取液减压浓缩，柱层析分离，硅胶为100～200目，洗脱液为含1％～10％乙酸乙酯的石油醚/乙酸乙酯混合溶液，进行梯度洗脱。可得丹参酮IIA约0.85g。

丹参酮IIA磺酸钾具体合成工艺流程：

丹参酮IIA磺酸钾的合成工艺：取丹参酮IIA(纯度在20％以上)50克，加200毫升醋酐，置于三颈瓶中，在搅拌下于10～15℃滴加100毫升浓硫酸-冰醋酸(1∶1，V/V)的混合液，滴加完毕后，在室温下搅拌一小时，然后将反应液徐徐倾入等体积的蒸馏水，立刻加入1立升的饱和氯化钾(化学纯)水溶液，即有粗丹参酮IIA磺酸钾析出，离心，沉淀物用饱和氯化钾溶液洗两次，再用适量水洗一次，使固体物pH＝5.6，将虑取固体物在水浴上蒸至干涸，固体物先用氯仿回流3小时，除去未磺化的脂溶性杂质，再用无水乙醇回流除去残存的氯化钠，乙醇液浓缩，即有红色丹参酮IIA磺酸钾粗结晶析出，再用甲醇重结晶两次，即得橙红色针状结晶，经充分干燥后，熔点194～196℃，得到纯品约10克。

3、式I所示的丹参酮IIA磺酸钾或它的化学组合物中在预防和治疗脑缺血缺氧的药物的应用。

4、式I所示的丹参酮IIA磺酸钾或它的化学组合物在预防和治疗心肌缺血缺氧的药物中的应用。

5、式I所示的丹参酮IIA磺酸钾或它的化学组合物中在制备用于改善微循环、增强记忆的药物的应用。

6、式I所示的丹参酮IIA磺酸钾或它的化学组合物中在制备用于预防、治疗脑血栓及其后遗症、急性脑缺血引起的脑缺血缺氧的药物的应用。

7、式I所示的丹参酮IIA磺酸钾或它的化学组合物，用于制备预防、治疗冠心病、心肌梗塞、心绞痛造成的心肌缺血缺氧的药物。

8、式I所示的丹参酮IIA磺酸钾可制成注射剂、冻干粉针、小输液、片剂、胶囊、颗粒剂等口服制剂。