[发明专利]柑桔属植物挥发油在制备治疗糖尿病药物中的应用

说明书

技术领域 本发明涉及中药陈皮、青皮、枳实、枳壳及其挥发油，以及芸香科植物桔Citrus reticulata Blanco及其栽培变种的新鲜成熟果皮，或甜橙C.aurantium的新鲜成熟果实、果皮和种子，或者酸橙Citrus aurantium的新鲜成熟果皮，或者马蜂橙C.hystrix的新鲜成熟果实和果皮，或者油橙C.bergamia的新鲜成熟果实和果皮的挥发油在医学方面的用途，尤其涉及在制药领域的新用途，具体涉及在制备治疗糖尿病的药物方面的新用途。

背景技术 上述中药或者植物挥发油来源于芸香科柑桔属植物桔Citrusreticulata Blanco及其栽培变种的新鲜成熟果皮或干燥成熟果皮(中药陈皮pericarpium Citri Reticulatae)，或干燥幼果或未成熟果实的果皮(中药青皮pericarpium Citri Reticulatae Viride)，或甜橙C.aurantium的新鲜成熟果实、果皮和种子(seed)，或者酸橙Citrus aurantium的新鲜成熟果皮，或者酸橙Citrusaurantium及其栽培变种或甜橙C.aurantium(中药枳实Fructus AurantiiImmaturus)的干燥幼果的果皮，或者马蜂橙C.hystrix的新鲜成熟果实和果皮，或者油橙C.bergamia的新鲜成熟果实和果皮，或者酸橙Citrus aurantium L.(中药枳壳Fructus Aurantii)及其栽培变种的未成熟果实。

糖尿病是一种复杂的疾病，其特征为高血糖症。这个疾病可以分成两个主要的子集：胰岛素依赖型(IDDM)，也被称为1型糖尿病，和非胰岛素依赖型(NIDDM)，也被称为2型糖尿病。

1 型糖尿病在机体的免疫系统摧毁了胰岛β细胞时形成，这细胞是在机体中唯一的制造调节血糖的激素胰岛素的细胞。1型糖尿病可能占全部已诊断的糖尿病的5-10％

2 型糖尿病可能占全部已诊断的糖尿病的90-95％。它通常开始时有胰岛素抵抗，一种以细胞不能完全地利用胰岛素的紊乱。当需要胰岛素增加分泌时，胰腺逐渐丧失它生产胰岛素的能力。

1型和2型糖尿病都能够导致并发症微血管、大血管和神经病变。糖尿病能够影响机体的许多部分，并能够导致系列并发症例如象失明、肾脏损伤、和截肢。

2003年，中国疾病预防和控制中心估计，中国大约有4000万糖尿病人。2005年，美国国家卫生部疾病预防中心估计，美国有2080万人有糖尿病，占人口的7.0％。2002年，在美国，糖尿病的总费用是1320亿美元(包括直接费和间接费)，直接的医疗费用是920亿美元，间接费用是400亿美元(包括伤残，丧失工作能力和过早死亡)。2005年欧盟估计，欧洲有大约2250万人患有2型糖尿病。2005年，世界卫生组织估计，全球糖尿病患者为1.8亿。

目前，治疗的2型糖尿病的药物主要有下面几类：

1.双胍类药物。疗效低，副作用较大，久用常产生乳酸酸中毒。

2.磺尿类药物。副作用较大，久用常产生低血糖症。并且，可使胰小岛发生疲劳，甚至衰竭，内源性的胰岛素分泌功能进一步减少，发生药物继发性失效。

3.阿卡波糖类药物。仅仅延迟葡萄糖在小肠的吸收，降低餐后血糖水平。它不能刺激胰岛素的分泌，也不能改变空腹胰岛素和C肽水平。

4.上述这些药物配合胰岛素或者单独使用胰岛素治疗2型糖尿病，最终内源性的胰岛素分泌功能将完全丧失，胰岛素的依赖性终究要来到。

上述所有的药物都有比较强而持久的降低血糖的作用，但不能稳定地降低血糖水平。同时，病人将需要逐年加大这些药物的治疗剂量。英国糖尿病前瞻性研究指出，所有药物都不能制止空腹血浆葡萄糖水平持续性上升，表明胰岛细胞功能进行性衰竭。