[发明专利]N1,N3-二取代-7-甲基吡唑[4,5-e][2,1,3]噻二嗪-2,2,4-三酮类衍生物及其制备方法与应用无效
申请号: | 200710015052.6 | 申请日: | 2007-06-22 |
公开(公告)号: | CN101074236A | 公开(公告)日: | 2007-11-21 |
发明(设计)人: | 刘新泳;李锦;林永强;闫任章 | 申请(专利权)人: | 山东大学 |
主分类号: | C07D513/04 | 分类号: | C07D513/04;A61K31/542;A61P31/12 |
代理公司: | 济南金迪知识产权代理有限公司 | 代理人: | 许德山 |
地址: | 250012山东*** | 国省代码: | 山东;37 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | sub 取代 甲基 吡唑 噻二嗪 酮类 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.N1,N3-二取代-7-甲基吡唑[4,5-e][2,1,3]噻二嗪-2,2,4-三酮类衍生物,其结构通式如下:
其中CH2R1为苄基或邻氯苄基,CH2R2为苄基、邻溴苄基、对溴苄基、对硝基苄基、邻氯苄基、间氯苄基、对氯苄基、2,4-二氯苄基、邻氟苄基、对氟苄基、邻氰基苄基、间氰基苄基、对氰基苄基、邻甲基苄基、对甲基苄基或氰甲基。
2.权利要求1所述的N1,N3-二取代-7-甲基吡唑[4,5-e][2,1,3]噻二嗪-2,2,4-三酮类衍生物的制备方法,步骤如下:
将中间体N3-取代基-7-甲基吡唑[4,5-e][2,1,3]噻二嗪-2,2,4-三酮溶于无水N,N-二甲基甲酰胺,冰浴下加入1.5个当量的氢化钠,氢化钠中含40%wt矿物油,30分钟后加入卤烃,加热反应,TLC监测反应完全,减压蒸除溶剂,残留物用蒸馏水洗,二氯甲烷萃取,无水硫酸钠干燥,过滤,蒸除溶剂二氯甲烷,得油状物,无水乙醇重结晶或快速柱层析分离得产物;
上述的卤烃是:溴苄、邻溴溴苄、对溴溴苄、对硝基溴苄、邻氯氯苄、间氯氯苄、对氯氯苄、2,4-二氯氯苄、邻氟氯苄、对氟氯苄、邻氰基氯苄、间氰基氯苄、对氰基氯苄、对甲氧基氯苄、邻甲基氯苄、对甲基氯苄或氯乙腈。
3.权利要求2所述的N1,N3-二取代-7-甲基吡唑[4,5-e][2,1,3]噻二嗪-2,2,4-三酮类衍生物的制备方法,其中,中间体N3-取代基-7-甲基吡唑[4,5-e][2,1,3]噻二嗪-2,2,4-三酮的制备步骤如下:
以苄胺为起始原料,二氯甲烷为溶剂,冰浴下逐滴加入氯磺酸,过滤得白色固体,为N-苄基胺磺酸粗品,将N-苄基胺磺酸溶于甲苯,加入五氯化磷,回流1小时,冷却过滤,滤液减压浓缩得黄色油状液体,为N-苄基胺磺酰氯粗品,将N-苄基胺磺酰氯立即加入到1-甲基-5-氨基-4-吡唑甲酸乙酯的甲苯溶液中,60℃反应4小时,用KOH或NaOH水溶液环合,加入稀盐酸析出白色晶体,即为中间体N3-取代基-7-甲基吡唑[4,5-e][2,1,3]噻二嗪-2,2,4-三酮。
4.权利要求1所述的N1,N3-二取代-7-甲基吡唑[4,5-e][2,1,3]噻二嗪-2,2,4-三酮类衍生物在制备HCMV抑制剂的应用。
5.权利要求1所述的N1,N3-二取代-7-甲基吡唑[4,5-e][2,1,3]噻二嗪-2,2,4-三酮类衍生物用于制备抗HCMV的药物。
6.一种抗HCMV药物组合物,包括权利要求1的N1,N3-二取代-7-甲基吡唑[4,5-e][2,1,3]噻二嗪-2,2,4-三酮类衍生物。
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