[发明专利]一种治疗非感染性腹泻的蒙脱石混悬液及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种治疗非感染性腹泻的蒙脱石混悬液及其制备方法。

背景技术

腹泻病按病程可分为急性腹泻病(病程在2周以内)、迁延性腹泻病(病程在2周至2个月)及慢性腹泻病(病程在2个月以上)。按病因可分为感染性腹泻病(如轮状病毒、细菌等)和非感染性腹泻病(如饮食性腹泻、过敏性腹泻等)。思密达(蒙脱石散剂)于1975年在法国注册上市，2002年已在全世界六十多个国家成功的用于腹泻病的治疗。我国于1990年批准进口思密达，许可证号为X900065。在国产蒙脱石散剂没有问市前，思密达在中国的年销售额达5亿人民币，临床应用非常广泛。

思密达曾在中国做了大量的临床试验，治疗患者共36356例，涉及面很广，包括成人及儿童急、慢性腹泻，消化性溃疡，反流性食管炎，结肠疾病，口腔炎等，结果如下：1.腹泻性疾病：成人和儿童的有效率分别为92.9％和92.4％；2.胃和食管疾病：成人及儿童消化性溃疡总有效率分别为89.29％和91.89％；2.胃炎：有效率为88.28％；3.食管炎：成人和儿童的有效率分别为88.07％和87.13％；4.结肠疾病：平均有效率为85.95％。

目前，市面上所售的蒙脱石散剂有思密达(法国博福一益普生(天津)制药)、必奇(海南先声药业)、肯特令(浙江海力生)、司迈特(山东鲁银颐和药业)、思克特(北京万辉双鹤药业)，还有山东仙河药业和扬子江药业也有该产品，但还没有申请商品名，另外还有蒙脱石分散片：赛立迈(山东绿叶制药)。

天然蒙脱石结构单元呈层片状，颗粒非常细小，表面积巨大。每克蒙脱石的表面积可达100m²以上，天然蒙脱石颗粒虽细，但在干燥过程中颗粒易聚集结块，使片状颗粒重叠。在粉碎过程中或喷雾干燥过程中，很难达到天然细度，这就使蒙脱石颗粒更加充分的和被吸附物接触，蒙脱石混悬液中蒙脱石颗粒的层间交换离子和端面电荷充分暴露，迅速发挥吸附作用。

蒙脱石不溶于水，但吸水可膨胀，使蒙脱石重叠的片状颗粒充分分散，层间离子和端面离子暴露，这有利于层间离子交换吸附和端面吸附，蒙脱石吸水膨胀后可产生粘塑性且层与层之间可滑动使其连续覆盖在消化道粘膜表面。

综上所述，蒙脱石的粒度、不均匀带电性、遇水膨胀后的粘塑性，是其发挥消化道粘膜保护，清除消化道病原体的理化基础。粘度越细表面积越大，越有利于与被吸附物的接触；越有利于蒙脱石颗粒均匀的覆盖在消化道粘膜表面；与消化道粘液结合，以增加消化道粘液的固着性和厚度；越有利于吸附病菌、病毒及毒素；越有利于抑制胃蛋白酶螯合胆盐，故颗粒越细小、吸附力越大，消化道粘膜保护及清除病原体的作用越强。药理作用发挥越强。

发明内容

本发明的目的在于提供一种治疗非感染性腹泻的蒙脱石混悬液及其该混悬液的制备方法。

一种治疗非感染性腹泻的蒙脱石混悬液，其特征在于该混悬液是由下列重量配比的原料所制成，按每100瓶9000ml中的含量计算：

蒙脱石900g、葡萄糖224.7g、糖精钠2.1g、香草醛1.2g、苯甲酸钠27g、余量为纯化水。

一种制备蒙脱石混悬液的方法，其特征在于制备步骤如下：

(1)、在配制罐中加入处方量2/3的纯化水，将处方量的蒙脱石原料缓缓加入到配制罐中，浸渍30分钟；

(2)、分别加入处方量的辅料，即葡萄糖、香草醛、糖精钠、苯甲酸钠于配制罐中搅拌，并补足至处方量水，

(3)、将上述液体抽入胶体磨中碾磨细化至能过325目筛；

(4)、经过筛后的液体，在搅拌下于90℃-110℃加热30-60分钟，冷却至室温，在冷却过程中补加纯化水至处方量；

(5)、在充分搅拌均匀后得药液9000ml，进行分装，每瓶为90ml。

蒙脱石发挥药理作用的理化性质是选择蒙脱石剂型的根本依据。蒙脱石的药理作用是消化道粘膜保护作用和吸附病菌、病毒及细菌毒素作用，这两个作用又和制剂的颗粒细度和吸附力直接相关，制成混悬液，可使其颗粒更细小，吸附力更大，可使蒙脱石发挥出较大的药效。