[发明专利]一种心肌蛋白多肽的结肠靶向给药制剂及其制备方法

权利要求书

1.一种心肌蛋白多肽的结肠靶向给药制剂，含有心肌蛋白多肽成分药粉的含药微丸，其特征是：所述的含药微丸通过结肠靶向包衣层进行包衣或将含药微丸直接灌装在结肠溶解型胶囊中制成制剂。

2.根据权利要求1所述的心肌蛋白多肽的结肠靶向给药制剂，其特征是：所述的含药微丸由含有心肌蛋白多肽成分的药粉、蔗糖和聚维酮K30组成，各组份的重量比是：药粉60～92％、蔗糖5～25％、聚维酮K303～15％；所述的药粉按重量比含有：心肌蛋白多肽成分10～100％、其它药物和/或营养物0～90％。

3.根据权利要求2所述的心肌蛋白多肽的结肠靶向给药制剂，其特征是：所述的其它药物和/或营养物为黄芪、苦参、丹参提取物、麝香、维生素A、维生素B、维生素C、维生素D、维生素E、门冬氨酸钾镁、牛磺酸、葡萄糖、二磷酸果糖(1，6-FDP)、转移因了、胸腺肽、干扰素、肌苷、三磷酸腺昔(ATP)、辅酶A、氯化钾、病毒唑、胰岛素、辅酶Q10、肌苷日的一种或二种以上混合而成。

4.根据权利要求3所述的心肌蛋白多肽的结肠靶向给药制剂，其特征是：所述的结肠靶向包衣层含有下列组份W/W％：丙烯酸树脂EUDRAGITS100与丙烯酸树脂EUDRAGITS100的混合脂为60～95％，柠檬酸三乙酯1～15％，滑石粉5～25％，其中丙烯酸树脂EUDRAGITS100与丙烯酸树脂EUDRAGITL100的重量比为1∶1.5。

5.根据权利要求3所述的心肌蛋白多肽的结肠靶向给药制剂，其特征是：所述的结肠靶向包衣层含有下列组份W/W％：欧巴代65～95％，柠檬酸三乙酯1～10％，滑石粉4～25％。

6.根据权利要求3所述的心肌蛋白多肽的结肠靶向给药制剂，其特征是：所述的结肠靶向包衣层含有下列组份W/W％：羟丙基甲基纤维素HPMC75～95％，果胶5～25％。

7.根据权利要求4或5或6所述的心肌蛋白多肽的结肠靶向给药制剂，其特征是：所述的微丸的粒度在10～3000μm，所述的包衣层重量为含药微丸的2～62％。

8.一种根据权利要求1或2或3所述的心肌蛋白多肽的结肠靶向给药制剂的制备方法，其步骤为：

(1)制备含有心肌蛋白多肽成分的药粉；

(2)将药粉置于离心包衣造粒机内，喷质量浓度(g/mL)为40～60％蔗糖糖浆润湿药粉，控制喷浆流量，40～70℃鼓风干燥，制得60～80目丸芯；

(3)以质量浓度(g/mL)为1～5％维聚酮K30的乙醇溶液为黏合剂，以供粉机向丸芯喷复方药粉，控制黏合剂和药粉的供料比，使丸芯增大为10～3000um的微丸，烘干过筛，即得含药微丸；

(4)将含药微丸置离心包衣造粒机内，向微丸喷洒按处方配制的包衣液，控制喷浆流量，40～70℃鼓风干燥，包衣层增重2-62％时停止喷浆，烘干过筛，即得结肠靶向型制剂。

9.根据权利要求8所述的心肌蛋白多肽的结肠靶向给药制剂的制备方法，其特征是：所述的包衣液(W/W％)由60～95％丙烯酸树脂EUDRAGITS100与丙烯酸树脂EUDRAGIT L100的混合脂、1～15％柠檬酸三乙酯、4～25％滑石粉组成，其中丙烯酸树脂EUDRAGIT S100与丙烯酸树脂EUDRAGIT L100的重量比为1∶1.5，将上述物料依次投入浓度是80％乙醇中，配制成(W/V％)10％的溶液，充分搅拌混匀，过80目筛，即得pH依赖型结肠靶向包衣层液。

10.根据权利要求8所述的心肌蛋白多肽的结肠靶向给药制剂的制备方法，其特征是：所述的包衣液(W/W％)由65～95％欧巴代、1～10％柠檬酸三乙酯和4～25％滑石粉组成，将上述三种固体物料依次投入浓度是80％乙醇中，配制成(W/V％)8％的溶液，充分搅拌混匀，过80目筛，即得pH依赖型结肠靶向包衣层液。

11.根据权利要求8所述的心肌蛋白多肽的结肠靶向给药制剂的制备方法，其特征是：所述的包衣液(W/W％)由75～95％羟丙基甲基纤维素HPMC和5～25％果胶组成，将上述两种成分依次溶解在水中，配制成(W/V％)30％的溶液，充分搅拌混匀，过80目筛，即得酶依赖型结肠靶向包衣层液。