[发明专利]治疗尖锐湿疣的药物制剂

说明书

技术领域

本发明涉及用于治疗尖锐湿疣的两种连用药物制剂。特别涉及一种治疗尖锐湿疣的透吸式药物制剂及涂敷式药物制剂。前者用于消除病变损害。后者用于清除残余病毒、重建人体免疫机能、并预防复发。二者连用效果极佳。

背景技术

尖锐湿疣(CA)典型皮损为生殖器或肛周等潮湿部位出现丘疹，乳头状、菜花状或鸡冠状肉质赘生物，表面粗糙角化。组织病理表现为颗粒层和棘层上部细胞有明显空泡形成，空泡细胞大、胞浆颜色淡，中央有大而颜色深的核。真皮水肿、毛细血管扩张、周围有较致密的慢性炎症细胞浸润。组织中血管内皮生长，表皮细胞的过度增殖、真皮毛细血管增多并伴有管腔扩张是CA显著的病理学特征。

人类尖锐湿疣是由人类乳头瘤病毒(HPV)感染引起的一种性传播疾病。HPV有多种类型，引起本病的主要类型为HPV1、2、6、11、16、18、31、33及35型等，其中长期感染HPV16和18型容易引发女性宫颈癌。典型皮损为生殖器或肛周等潮湿部位出现丘疹，乳头状、菜花状或鸡冠状肉质赘生物，表面粗糙角化。

近年来，我国性传播疾病流行病学数据表明：在病种的构成比之中，尖锐湿疣已占第二位，突显出其防治工作的重要性。

目前尖锐湿疣的治疗有：手术切除、冷冻疗法、激光治疗、电灼治疗、高频电刀、微波治疗、β-射线治疗以去除病变组织。疗效很好，但需要技术和设备，术后疼痛，伤口愈合需时，有一定的复发率。

抗癌药5-氟脲嘧啶(5-Fu)、秋水仙硷、争光霉素或平阳霉素也用于治疗尖锐湿疣，副作用大，疗效不高，复发率高。

足叶草脂(鬼臼毒素Podophyllotoxin)外搽是国外用于本病治疗的首选药，易复发，且有很多缺点，如对周围组织破坏性大，使用不当可引起局部溃疡。毒性大，主要表现为恶心、肠梗阻、白细胞及血小板减少，心动过速、尿闭或少尿。

疣迪，是我国近年全国销售量最大的治疗尖锐湿疣的著名外用药物。被誉为：「国家药监局批准治疗尖锐湿疣的第一个国药」、「国际卫生组织推荐治疗尖锐湿疣的一线疗法」、「国家卫生部推荐做为治疗尖锐湿疣的首选药物」、「《国家基本药物》皮肤类抗病毒唯一入选药物」。但是，由于其主要起治疗作用的成份是：鬼臼毒素。生产商和经销商不得不在药品说明书中告诫使用者：[腔道内(口腔、阴道、尿道、直肠)尖锐湿疣切勿使用]，以免引起吸收中毒的严重后果。这样，就极大地限制了其使用范围，收窄了其适用范围。

酞丁胺霜剂、疱疹净软膏外涂。无环鸟苷口服或用其软膏外用、α-干扰素每日注射300万单位，每周用药五天，或干扰素300万单位注入疣体基部等等，均无确实疗效。

最近十年，我国发明专利公开了很多有效的由中草药组成的外用药物治疗尖锐湿疣方法，见专利检索。

我国2002年8月28日公开的CN1365664A号发明专利「一种去除人体赘生物的药物及其制备法」，是超高浓度的95.26-96％三氯乙酸。发明人广泛用于五官科、外科、妇科、皮肤科、肿瘤科、医学美容、性病科等各方面有关治疗工作中。该药物制作，需18次至24次将100克三氯乙酸加到100毫升的水中溶解。治疗尖锐湿疣，须先用2％利多卡因麻醉。第1次治疗与第2次治疗相隔3天，第2次治疗与第3次治疗相隔7天，第3次与第4次相隔6天，然后相隔10天清除复发疣体，计26天。治疗各科病人1072例(其生殖器尖锐湿疣202例)有效率百分之一百。

来自北卡洛来纳Carolinas医学中心的Bhojwani医师报告：三氯醋酸(或称三氯乙酸、TCA，腐蚀收敛药)治疗，可以改变某些宫颈癌高危病人的人类乳头样病毒(HPV)的感染病程。

因此，需要使用一些能够有效逆转宫颈病变的方法来改善对这些妇女的治疗措施。上述妇女在第一次阴道镜检查时，随机接受浓度为85％的TCA或生理盐水(安慰剂)治疗。共有67名妇女失访，91名妇女完成研究，后者平均年龄26岁。使用TCA与病毒负荷降低有关，TCA组中71％病例的病毒负荷降低，而安慰剂组只有40％(P＝0.03)。