[发明专利]活性炭肠生物黏附制剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及的是一种用于慢性肾功能衰竭、药物中毒以及急、慢性铅中毒治疗的活性炭肠生物黏附制剂及其制备的方法。

背景技术

活性炭属于广谱性吸附剂，可以吸附很多物质，在化学化工、环境工程等领域被广泛应用，近年随着材料技术和制剂技术的进步，活性炭在临床应用也逐渐增多，特别在血液灌流方面已取得实质性进展；其普通片剂在临床应用广泛，主要用于治疗慢性肾功能衰竭、药物中毒以及急、慢性铅中毒等。由于其起效原理在于吸附，则需要活性炭充分与肠粘膜接触，且需在肠道维持较长的时间，才能更好的发挥疗效；而其普通片剂不具这些特点。

鉴于以上原因，本发明的目的是为了提供提高疗效、减少剂量及用药次数的活性炭肠生物黏附制剂。

发明内容

本发明的目的是这样来实现的：

本发明制剂按重量百分比含如下组分：

活性炭                  30～90％

起生物黏附作用的辅料    10～70％

其它辅料                余量

本制剂的剂型包括丸剂、片剂、胶囊剂、颗粒剂。

上述起生物黏附作用的辅料为羟丙甲纤维素和/或壳聚糖和/或卡波姆和/或聚卡波非和/或丙烯酸乙酯和/或聚羧乙烯。包括其各种衍生物及各种规格的各种商品。

其它辅料为填充剂、崩解剂、润湿剂、粘合剂、润滑剂以及肠溶衣膜材料等。填充剂可用淀粉、维晶纤维素中的一种或数种；崩解剂可用羧甲基淀粉钠、交联PVP、低取代羟丙纤维素中的一种或数种；润湿剂可用水、无水乙醇、乙醇中的一种或数种；润滑剂可用硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉中的一种或数种；粘合剂可用羟丙甲纤维素、PVP中的一种或数种；肠溶衣膜材料可用聚乙烯醇醋酸苯二甲酸酯、羟丙基甲基纤维素酞酸酯、丙烯酸树脂及其衍生物中的一种或数种。

本发明活性炭肠生物黏附制剂，成分配比范围为：

活性炭              30～90％

起生物黏附作用辅料  10～70％

填充剂        5～20％

崩解剂        3～5％

粘合剂        3～5％

助流剂        0.3～1％

肠溶衣材料    0～10％

本发明活性炭肠生物黏附制剂的制备方法包括以下步骤：

①取配比量的填充剂、崩解剂与起生物黏附作用辅料，充分混匀，得辅料混合物；

②取配比量的活性炭，加入上步辅料混合物，混匀；

③取配比量的粘合剂加入上步混合物中，边加边搅拌，制成软材；

④将上步软材采用现有制药工业技术方法制成丸或颗粒；

⑤将上步湿颗粒或丸于50-80℃干燥至含水量2％-5％的干颗粒或干丸；

⑥将上步干颗粒包肠溶衣后分装成颗粒剂；或直接将干颗粒充填于肠溶胶囊；或将干颗粒加入配比量的助流剂压片后包肠溶衣；或将上步干丸包肠溶衣。即得。

本发明采用现有制药工业技术方法制成丸或颗粒的方式，后经压片、包衣或充填胶囊。以活性炭为主药，配合以其他辅料，制成肠生物黏附制剂。与原制剂普通片剂相比，制剂稳定，疗效显著提高，具有肠定位和缓释特征，能减少用药剂量与次数，方便使用。

本发明制剂制成的活性炭肠生物黏附制剂，在体外人工模拟具有良好的肠生物黏附效果，经试验：

1、活性炭肠生物黏附制剂对肾功能衰竭、尿毒症治疗起到较好的效果。

2、活性炭肠生物黏附制剂对药物中毒以及急、慢性铅中毒以及铅性肾病的疗效显著。

活性炭肠生物黏附制剂的驱铅作用

1材料与方法

1.1实验动物，非纯种狗24只，分笼喂养，体重12-15kg，健康状况良好，动物适应1周后开始实验。

1.2仪器和试剂：醋酸铅、HNO₃、HClO₄均为国产分析纯，活性炭肠生物黏附片(300mg/片，自制)，活性炭普通片剂(爱西特300mg/片，河北长天药业有限公司生产)，原子吸收分光光度计(北京第二光学仪器厂)。