[发明专利]四氢喹啉类化合物、其制备方法及药物组合物

权利要求书

1. 如下通式(I)所示化合物、其对映异构体、非对映异构体、外消旋体或其混合物，或其药学上可接受的盐：

其中：

X是O、S、NH或CH₂；

Y是O、S或NH；

n、a和b分别是0-3的整数；

c和d分别是0-1的整数；

R₁、R₂和R₄各自独立地选自氢、直链或支链的饱和或不饱和C₁-C₆烃基、氰基、硝基、氨基、氨基甲基、脒基、氨甲酰基、羟基、羟甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、C₁-C₄烷氧基、巯基、C₁-C₄酰基、C₃-C₇环烃基、苄基、芳香基或5-7元杂环基，R₁、R₂和R₄可以相同或不同，但其中至少一个为非氢原子；

所述的芳香基可以是苯基、取代苯基、萘基或联苯基、5-7元芳杂环；其中所述的取代苯基可以包括1～4个取代基，所述取代基选自卤素、C₁-C₆直链或支链烃基、氰基、硝基、氨基、羟基、羟甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、C₁-C₄烷氧基、巯基和C₁-C₄酰基；

所述的5-7元杂环基含有1-3个选自氧、硫和氮的杂原子，并可含有一个或多个选自卤素、C₁-C₆直链或支链烃基、氰基、硝基、氨基、羟基、羟甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、C₁-C₄烷氧基、巯基、C₁-C₄酰基和芳香基的取代基，所述的5-7元杂环基可与母核中的苯基并合；

R₃选自氨基、羟基、巯基和羟甲基；

R₅和R₆各自独立地选自苯基、取代苯基、萘基、联苯基、5-7元杂环，其中所述的取代苯基可以包括1～4个取代基，所述取代基选自卤素、C₁-C₆直链或支链烃基、氰基、硝基、氨基、羟基、羟甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、C₁-C₄烷氧基、巯基和C₁-C₄酰基；所述的5-7元杂环基含有1-3个选自氧、硫和氮的杂原子并可含有一个或多个选自卤素、C₁-C₆直链或支链烃基、氰基、硝基、氨基、羟基、羟甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、C₁-C₄烷氧基、巯基、C₁-C₄酰基和芳香基的取代基，所述的5-7元杂环基可与母核中的苯基并合。

2. 根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中X选自S和N；b为0；R₁选自氰基、硝基、氨甲基、脒基和氨甲酰基；R₂选自氢、甲基、乙基、异丙基、叔丁基、苯基和苄基。

3. 根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中X选自S和N；b选自1-2；R₁选自氰基、硝基、氨甲基、脒基或氨甲酰基；R₂选自氢、甲基、乙基、异丙基、叔丁基、苯基和苄基。

4. 根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中X选自S和N；n为0；R₁选自氰基、硝基、氨甲基、脒基和氨甲酰基；R₄选自氢、甲基、乙基、异丙基、叔丁基、苯基和苄基。