[发明专利]蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B抑制剂及其制备方法和用途

权利要求书

1. 一种具有以下结构式I所示结构的化合物：

其中X为S、O、NH或CH＝CH；

R₁为OCOR₉、OCOCOR₉、NHCOR₉、NHCOCOR₉、NHCONHR₉、或CH₂R₉；

其中，R₉和R₉’各自独立地为C2-C6烯基；C1-C2烷氧羰基；C3-C6环烷基，或被O、N、S原子取代的C3-C6环烷基；苯基，萘基，或被卤素原子、羧基、C1-C6烷氧基取代的苯基；苄基，或被卤素原子、羧基、C1-C6烷氧基取代的苄基；被卤素原子，羧基，苯基或取代苯基，苄基或取代苄基，O、N、S原子取代的五元或六元芳香环基，C3-C6环烷基，O、N、S原子取代的C3-C6环烷基，或羟基取代的C1-C13烷基；被O、N、S原子取代的五元或六元芳香环基，或苯并的O、N、S原子取代的五元或六元芳香环基；含有羧基、甲酸甲酯基、或甲酸乙酯基的C1-C4烷基；或CH₂OR₁₃，

其中，R₁₃为苯基，或被卤素原子、C1-C6烷氧基、羟基取代的苯基；苄基，或被卤素原子、C1-C6烷氧基、羟基取代的苄基；噻唑基，呋喃基，噻吩基，吡喃基，吡啶基，苯并噻唑基，苯并噻吩基，萘基；C3-C6环烷基，或被O、N、S原子取代的C3-C6环烷基；

R₂为H；卤素原子；C2-C6烯基；C1-C2烷氧羰基；C3-C6环烷基，被卤素原子或羧基取代的C3-C6环烷基，或被O、N、S原子取代的五元或六元环烷基；苯基，萘基，或被卤素原子、羧基、C1-C6烷氧基取代的苯基；苄基，或被卤素原子、羧基、C1-C6烷氧基取代的苄基；被卤素原子，羧基，苯基或取代苯基，苄基或取代苄基，O、N、S原子取代的五元或六元芳香环基，C3-C6环烷基，O、N、S原子取代的C3-C6环烷基，或羟基取代的C1-C13烷基；被O、N、S原子取代的五元或六元芳香环基，或苯并的O、N、S原子取代的五元或六元芳香环基；含有羧基、甲酸甲酯基、或甲酸乙酯基的C1-C4烷基；被芳基或取代芳基取代的巯基、氧基、氨基、C1-C6烷基或C2-C6烯基；

R₃为H；卤素原子；C2-C6烯基；C1-C2烷氧羰基；C3-C6环烷基，被卤素原子或羧基取代的C3-C6环烷基，或被O、N、S原子取代的五元或六元环烷基；苯基，萘基，或被卤素原子、羧基、C1-C6烷氧基取代的苯基；苄基，或被卤素原子、羧基、C1-C6烷氧基取代的苄基；被卤素原子，羧基，或羟基取代的C1-C13烷基；被O、N、S原子取代的五元或六元芳香环基，或苯并的O、N、S原子取代的五元或六元芳香环基；含有羧基、甲酸甲酯基、或甲酸乙酯基的C1-C4烷基；

R₄、R₅、R₆和R₇各自独立地为H；卤素原子；C2-C6烯基；C3-C6环烷基；苯基或卤代苯基；苄基；被卤素原子、C1-C6烷氧基或羟基取代的C1-C13烷基；含有羧基、甲酸甲酯基、或甲酸乙酯基的C1-C4烷基；

其中，R₄和R₅可以分别处于双键的同侧或异侧；R₆和R₇可以分别处于双键的同侧或异侧；

R₈为含有羧基、甲酸甲酯基、或甲酸乙酯基的C1-C4烷基。

2. 根据权利要求1所述的化合物，其中，R₃为H或苯基；R₄、R₅、R₆、R₇各自独立地为H、C1-C4的烷基，优选为H或甲基；R₈为含有羧基、甲酸甲酯基、或甲酸乙酯基的C1-C4烷基，优选为甲酸乙酯基或羧基。