[发明专利]新的异丝氨酸酯衍生物及其制备方法有效
| 申请号： | 200710039764.1 | 申请日： | 2007-04-20 |
| 公开（公告）号： | CN101289432A | 公开（公告）日： | 2008-10-22 |
| 发明（设计）人： | 郑云满;唐志军;杨会春;卓忠浩;季晓铭;刘勇;何兵明;许天惠;姚勇;徐晶 | 申请（专利权）人： | 上海天伟生物制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D305/14 | 分类号： | C07D305/14 |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所有限公司 | 代理人： | 徐迅 |
| 地址： | 20110*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 丝氨酸 衍生物 及其 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种如下式II所示的紫杉烷类异丝氨酸酯化合物或其盐：
式II
其中R1、R2和R3为羟基保护基，R1和R2为三氯乙酰基，R3为三乙基硅烷基。
2.权利要求1所述的式II化合物的制备方法，所述方法包括：
在偶合剂存在下，使式III所示化合物或其盐与式IV所示紫杉烷基母核反应：
式III
其中R3为三乙基硅烷基；
式IV
其中R1和R2为三氯乙酰基。
3.如权利要求2所述的方法，所述偶合剂为无机碱金属碱或有机碱金属碱。
4.如权利要求3所述的方法，所述偶合剂为双(三甲基硅基)氨基锂。
5.一种由权利要求1所述的化合物制备多西他赛的方法，包括以下步骤：
(i)按照权利要求2所述方法制备式II化合物，
式II
其中R1、R2和R3为羟基保护基，R1和R2为三氯乙酰基，R3为三乙基硅烷基；
(ii)在含有碱的有机溶液中对式II化合物进行一步或多步脱保护反应，所述脱保护反应是在-50～100℃下进行的。
6.如权利要求5所述的方法，所述偶合剂为双(三甲基硅基)氨基锂，所述碱为氨水，所述有机溶剂为四氢呋喃。
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