[发明专利]一种10－羟基喜树碱的半合成方法

权利要求书

1.一种10-羟基喜树碱的半合成方法，其特征在于具体步骤如下：

第一步是在加入缓和剂的贵金属催化剂催化下，将喜树碱催化氢化生成四氢喜树碱；

第二步是采用常规方法将第一步骤生成的四氢喜树碱氧化为10-羟基喜树碱；

第三步是将第二步得到的10-羟基喜树碱粗品重结晶进行纯化；

其中，所述贵金属催化剂为5％铂碳催化剂或5％铑碳催化剂，催化剂用量为原料20(s)-喜树碱重量的10-80％，所用的缓和剂为巯基乙醇、2-巯基乙酸、3-巯基丙酸、噻酚、二甲基亚砜、环丁砜或吩噻嗪中的一种或几种的混合物，缓和剂的用量为催化剂重量的0.2-20％；

2.根据权利要求1所述的10-羟基喜树碱的半合成方法，其特征在于催化氢化反应所用溶剂为冰醋酸或冰醋酸与低级脂肪醇的混合物，其中，低级脂肪醇为甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇或正丁醇。

3.根据权利要求1所述的10-羟基喜树碱的半合成方法，其特征在于催化氢化反应使用的氢气压力为5-60psi，反应温度为5-60℃，反应时间为10-100小时。