[发明专利]一种芳香族手性仲醇类化合物的制备方法有效
申请号: | 200710041424.2 | 申请日: | 2007-05-29 |
公开(公告)号: | CN101314559A | 公开(公告)日: | 2008-12-03 |
发明(设计)人: | 徐骏;金仲恩 | 申请(专利权)人: | 上海睿智化学研究有限公司 |
主分类号: | C07C33/20 | 分类号: | C07C33/20;C07C33/46;C07C33/18;C07C29/74;C07B57/00 |
代理公司: | 上海智信专利代理有限公司 | 代理人: | 薛琦 |
地址: | 201203上海市张*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 芳香族 手性 仲醇类 化合物 制备 方法 | ||
1.一种芳香族手性仲醇类化合物的制备方法,其特征在于包括如下步骤:在温 度0~40℃下,有机非质子性溶剂中,将4,4-二甲胺基吡啶和/或1-羟基苯并 三唑、芳香族仲醇类化合物的外消旋体、叔丁氧羰基-L或D-脯氨酸和1-乙 基-3-(3-二甲胺基丙基)碳二亚胺盐酸盐进行反应即可;所用的叔丁氧羰基 -L或D-脯氨酸的摩尔量为芳香族仲醇类化合物的外消旋体摩尔量的0.5~0.7 倍。
2.如权利要求1所述的方法,其特征在于:所述的芳香族仲醇类化合物的外消 旋体为或其中R为甲基、乙基、-CH2Cl或-CH2Br。
3.如权利要求1所述的方法,其特征在于:所用的叔丁氧羰基-L或D-脯氨酸 的摩尔量为芳香族仲醇类化合物的外消旋体摩尔量的0.55~0.65倍。
4.如权利要求1所述的方法,其特征在于:所述的温度为15~25℃。
5.如权利要求1所述的方法,其特征在于:所述的有机非质子性溶剂为乙醚、 氯仿、1,4二氧六环、四氢呋喃、二氯甲烷和二氯乙烷中的一种或多种。
6.如权利要求1所述的方法,其特征在于:反应结束后,再采用柱层析或重结 晶的方法进行提纯。
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